| 公開(公告)號 | CN101012210A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200710037180.0 |
| 申請日期 | 2007.02.06 |
| 專利名稱 | 紫杉烷類衍生物及其制備方法和藥用用途 |
| 主分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D305/14(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫 遜;林國強;陸洪福;徐 亮;樓麗廣;魏邦國;孫智華 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 吳桂琴 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 具有通式(1)的紫杉烷類衍生物，其特征在于該類似物是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核為中心骨架，分別在它們的C-13側(cè)鏈N上不僅含有甲酰氧基，而且，在N上與甲酰氧基直接相連的C1″側(cè)鏈上至少含有一個甲基取代的紫杉烷類衍生物或在N上與甲酰氧基直接相連的C1″為手性特征的碳原子，且手性碳原子C1″側(cè)鏈上至少也含有一個甲基取代的紫杉烷手性類衍生物， 式中： R代表氫原子或者乙�；籖1、R2相同或不同，各代表氫原子、含有1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基或含有1-3個鹵素取代的支鏈烷基、含有2-6個碳原子的直鏈或支鏈烯基、含有2-6個碳原子的直鏈或支鏈炔基、含3-6個碳原子的環(huán)烷基、含有4-6個碳原子的環(huán)烯基、含有芳香基或取代芳香基、含5-6元環(huán)并含一個或多個相同或不同雜原子的芳族雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的式(1)的紫杉烷類衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核為中心骨架，分別在它們的C-13側(cè)鏈N上不僅引入了甲酰氧基，而且在與甲酰氧基直接相連的C1”側(cè)鏈上至少引入含有一個甲基取代的紫杉烷類衍生物或者在與甲酰氧基直接相連的C1”是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1”側(cè)鏈上至少也含有一個甲基取代的紫杉烷手性類衍生物。本發(fā)明紫杉烷類衍生物對人乳腺癌細胞、人肺癌細胞、人卵巢癌細胞和人胃癌細胞具有抗腫瘤活性，可用于制備抗腫瘤新藥物。 |
| 國際公布 |
