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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:紫杉醇功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

紫杉醇

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\抗腫瘤植物成分藥
英文名 Paclitaxel
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品是一種類白色或白色粉末,具有高度親脂性,不溶于水。熔點(diǎn)大約是216-217℃。
功效
主治 1.本品適用于治療一線化療失敗或多次化療失敗的轉(zhuǎn)移性卵巢癌患者。2.本品適用于治療綜合化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌或經(jīng)輔助性化療后六個(gè)月內(nèi)復(fù)發(fā)的乳腺癌。
用途
方解
藥理作用 本品可促進(jìn)微管雙聚體裝配成微管,其后通過防止多聚化過程而使微管穩(wěn)定增強(qiáng)而抑制微管網(wǎng)正常動(dòng)力學(xué)重組,進(jìn)而影響細(xì)胞生命期和分裂功能。紫杉醇還可導(dǎo)致整個(gè)細(xì)胞周期微管束的排列異常和細(xì)胞分裂期間微管多發(fā)生星狀體產(chǎn)生?偟膩碇v抑制腫瘤細(xì)胞生長,另外它還有調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能作用。
體內(nèi)過程 血漿和尿經(jīng)HPLC測定,本品在60-360分鐘靜滴后,T1/2=16.2分鐘,T1/2=6.4小時(shí),呈雙相消失。中央分布容積(VDC)為8.6L/m2,穩(wěn)態(tài)分布容積Vdss,67.1L/m2,血漿清除率253ml(min·m2),尿中清除率29.3ml/(min·m2),48小時(shí)內(nèi)排出5.9±8.8%,用本品275mg/m2靜滴6小時(shí),結(jié)果和以上相似:T1/2=21分,T1/2=8.9小時(shí),VdSS=65.7L(min·m2),主要經(jīng)膽排泄,24小時(shí)內(nèi)僅占5%(尿中原藥)。
劑型
規(guī)格 每小瓶含30mg/5ml。
用法用量 本品濃縮注射劑在滴注前必須加以稀釋。應(yīng)該將紫杉醇稀釋于0.9%氯化鈉注射液(USP),或于5%葡萄糖注射液(USP),或于5%葡萄糖加0.9%氯化鈉注射液(USP),加至最后濃度為0.3-1.2mg/ml。成人用量,根據(jù)劑量每三周24小時(shí)靜脈給予135mg/m2
不良反應(yīng) 1.過敏反應(yīng):用藥數(shù)分鐘后出現(xiàn)麻疹、呼吸窘迫、支氣管痙攣、低血壓。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):手足麻木、感覺過敏、肌痙攣、關(guān)節(jié)痛。3.消化系統(tǒng)反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎、胃炎。4.心血管系統(tǒng)反應(yīng):心動(dòng)過速、室性心律不齊、或心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯。5.脫發(fā)。6.骨髓抑制反應(yīng):用藥后有白細(xì)胞減少,血小板減少及貧血發(fā)生。7.孕婦使用本品可引起胚胎和胎兒損害,孕婦禁用。
注意事項(xiàng) 1.用本品期間應(yīng)定期檢查血象,因骨髓抑制粒細(xì)胞缺乏屬劑量限制性毒性。2.用藥期間應(yīng)作心電圖檢查,因本品有心血管反應(yīng)。3.本品可能有過敏反應(yīng),對含聚氧乙基代蓖麻油的產(chǎn)品有過敏史患者不應(yīng)使用本品。4.為防止嚴(yán)重的過敏反應(yīng),病人應(yīng)先用皮質(zhì)激素,苯海拉明,H2受體拮抗劑(如西咪替丁雷尼替丁)。
貯藏 含藥的小瓶應(yīng)貯藏于原裝的小盒中,貯存溫度為15-30℃,(2-8℃較好),為了避光應(yīng)保存原裝的形式。
備注
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