公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101124210A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.02.13
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200580048508.8
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申請(qǐng)日期
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2005.12.12
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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四氫萘和茚滿(mǎn)衍生物及其用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D295/08(2006.01)I
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分類(lèi)號(hào)
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C07D295/08(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.21 US 60/637,836
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·N·哈里斯三世;N·E·克勞斯;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·斯塔布勒爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-12 PCT/EP2005/013290
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.08.21
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其可藥用鹽: 其中: m是0至3; p是1至3; q是0、1或2; Ar是任選取代的芳基或任選取代的5至12元雜芳基; 各R1獨(dú)立地是鹵素、C1-12-烷基、C1-12-鹵代烷基、C1-12-雜烷基、氰基、-S(O)t-Ra、-C(=O)-NRbRc、-SO2-NRbRc、-N(Rd)-C(=O)-Re或-C(=O)-Re,其中t是0至2,Ra、Rb、Rc和Rd彼此獨(dú)立地是氫或C1-12-烷基并且Re是氫、C1-12-烷基、C1-12-烷氧基或羥基; R2是 n和r彼此獨(dú)立地是1或2;并且 當(dāng)n是2時(shí)X是-NR3,或當(dāng)n是1或2時(shí)X是-CHNR4R5,其中R3、R4和R5彼此獨(dú)立地是氫或甲基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式I化合物或其可藥用鹽,其中R2是式(II)的基團(tuán),m、n、p、q、r、R1和X如權(quán)利要求所定義,它們是5-HT6和5-HT2A的選擇性激動(dòng)劑。本發(fā)明還提供了包含這些化合物的組合物及其在制備用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和胃腸道疾病的藥物中的用途。
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國(guó)際公布
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2006-06-29 WO2006/066745 英
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