公開(公告)號(hào)
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CN1269822C
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公開(公告)日
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2006.08.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02803814.2
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申請(qǐng)日期
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2002.01.17
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專利名稱
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克魯茲蛋白酶與其他半胱氨酸蛋白酶的抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D491/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.1.17 GB 0101179.0;2001.3.13 US 60/275,359
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿姆拉醫(yī)療有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·奎貝爾
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地址
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英國(guó)劍橋
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-01-17 PCT/GB2002/000184
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.07.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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根據(jù)通式(I)的化合物:其中:R1=C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基或Ar-C0-7-烷基,當(dāng)R1為C0-7烷基或Ar-C0-7烷基且C為0時(shí),R1分別為氫或Ar。Ar為芳族部分,其為5-或6-元單環(huán)或9-或10-元二環(huán),其中芳環(huán)選擇性地被如下定義的R19取代;z=O;P1=CR5R6;Q=CR9R10,其中R9和R10選自C0-7-烷基;每個(gè)R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-環(huán)烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-環(huán)烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-環(huán)烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-環(huán)烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2;Y=CR12R13-CO,其中R12、R13選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基或Ar-C0-7-烷基;在基團(tuán)(X)o中,X=CR14R15,其中R14和R15獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基,o是零至三的整數(shù);在基團(tuán)(W)n中,W=O、S、C(O)、S(O)或S(O)2或NR16,其中R16選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基,n是零或一;在基團(tuán)(V)m中,V=C(O)、C(S)、S(O)、S(O)2、S(O)2NH、OC(O)、NHC(O)、NHS(O)、NHS(O)2、OC(O)NH、C(O)NH或CR17R18,其中R17和R18獨(dú)立地選自C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基,m是零至三的數(shù)字,其條件是當(dāng)m大于一時(shí),(V)m含有最多一個(gè)羰基或磺酰基;U=5-至7-元單環(huán)或8-至11-元二環(huán),選自:或者U代表其中R19是:C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基、Ar-C0-7-烷基、O-C0-7-烷基、O-C3-6-環(huán)烷基、O-Ar-C0-7-烷基、S-C0-7-烷基、S-C3-6-環(huán)烷基、S-Ar-C0-7-烷基、NH-C0-7-烷基、NH-C3-6-環(huán)烷基、NH-Ar-C0-7-烷基、N(C0-7-烷基)2、N(C3-6-環(huán)烷基)2或N(Ar-C0-7-烷基)2;或者當(dāng)作為CHR19或CR19基團(tuán)的一部分時(shí),R19可以是鹵素;A選自:CH2、CHR19、O、S和NR20;其中R19是如上所定義的,R20選自:C0-7-烷基、C3-6-環(huán)烷基和Ar-C0-7-烷基;B、D和G獨(dú)立地選自:CR19,其中R19是如上所定義的,或N或N-氧化物;E選自:CH2、CHR19、O、S和NR20,其中R19和R20是如上所定義的;J、L、M、R、T、T2、T3和T4獨(dú)立地選自:CR19、N和N-氧化物,其中R19是如上所定義的;T5選自:CH或N;q是一至三的整數(shù),由此定義5-、6-或7-元環(huán);烷基和環(huán)烷基可在任何位置被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)鹵原子取代或可含有一個(gè)或多個(gè)雜原子;或其鹽、水合物或溶劑化物。
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摘要
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通式(I)或通式(Ⅱ)化合物—其中R1、P1、P2、Q、Y、(X)o、(W)n、(V)m、Z和U是如說(shuō)明書所定義的—是克魯茲蛋白酶抑制劑和其他半胱氨酸蛋白酶抑制劑,可用作例如恰加斯氏病的治療劑,或者用于驗(yàn)證治療靶化合物。
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國(guó)際公布
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2002-07-25 WO2002/057270 英
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