公開(公告)號(hào)
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CN101044126A
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公開(公告)日
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2007.09.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580036279.8
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申請(qǐng)日期
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2005.08.24
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專利名稱
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作為雌激素藥物的前藥取代的苯并唑化合物
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主分類號(hào)
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C07D263/56(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D263/56(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.26 US 60/604,835
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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S·埃爾馬拉克比;蔡 平;A·錢德拉塞卡蘭;M·魯彭;R·塔拉特
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-08-24 PCT/US2005/030155
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.04.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;劉 鵫
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有下式結(jié)構(gòu)的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: Q1和Q2獨(dú)立為H、糖殘基或S(O)t-OH,條件是Q1和Q2不都為H; t為0、1或2; R1為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基、3-8個(gè)碳原子的環(huán)烷基、1-6個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基、1-6個(gè)碳原子的硫代烷基、1-6個(gè)碳原子的磺酰烷基、1-6個(gè)碳原子的亞磺酰烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基、具有1-4個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6-元雜環(huán)、-NO2、-NR5R6、-N(R5)COR6、-CN、-CHFCN、-CF2CN、2-7個(gè)碳原子的炔基或2-7個(gè)碳原子的鏈烯基;其中所述烷基或鏈烯基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代; R2和R2a每個(gè)獨(dú)立為氫、羥基、鹵素、1-6個(gè)碳原子的烷基、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、2-7個(gè)碳原子的鏈烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基;其中所述烷基、鏈烯基,或炔基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代; R3和R3a每個(gè)獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、2-7個(gè)碳原子的鏈烯基、2-7個(gè)碳原子的炔基、鹵素、1-4個(gè)碳原子的烷氧基、1-6個(gè)碳原子的三氟烷基或1-6個(gè)碳原子的三氟烷氧基;其中所述烷基、鏈烯基,或炔基部分由羥基、-CN、鹵素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任選取代; R5、R6每個(gè)獨(dú)立為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基; X為O、S或NR7; R7為氫、1-6個(gè)碳原子的烷基、6-10個(gè)碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。
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摘要
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本發(fā)明提供具有下式結(jié)構(gòu)(I)的式I的雌激素受體調(diào)節(jié)劑或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中Q1、Q2、R1、R2、R2a、R3、R2a和X如在說(shuō)明書中定義。
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國(guó)際公布
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2006-03-09 WO2006/026316 英
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