公開(公告)號
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CN1902169A
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公開(公告)日
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2007.01.24
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申請(專利)號
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CN200480039695.9
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申請日期
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2004.11.10
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專利名稱
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4-聯(lián)芳基-1-苯基氮雜環(huán)丁烷-2-酮
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主分類號
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C07D205/08(2006.01)I
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分類號
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C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.10 US 60/518,698;2004.3.3 US 60/549,577;2004.7.30 US 60/592,529;2004.9.28 US 60/614,005
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申請(專利權(quán))人
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邁克羅比亞公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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愛德華多·馬丁內(nèi)斯;約翰·J.·塔利;斯蒂芬·安東內(nèi)利;蒂莫西·C.·巴登;雷吉娜·倫德里根-蘇西;韋恩·C.·謝雷爾;楊晶晶;丹尼爾·P.·齊默;布賴恩·卡利;馬克·G.·柯里;彼得·S.·約爾吉
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地址
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美國馬薩諸塞
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頒證日
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國際申請
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2004-11-10 PCT/US2004/037715
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進(jìn)入國家日期
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2006.07.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種如下式所示的化合物: 其中,表示芳基或雜芳基殘基; Ar表示芳基殘基; R1表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺;⑼榛被酋;、二烷基氨基磺;、烷基磺;、芳基磺;Ⅴ;Ⅳ然、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、;被㈦呋、苯基、芐基、苯氧基、芐氧基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基; R2表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺;、烷基氨基磺;、二烷基氨基磺;、烷基磺;⒎蓟酋;Ⅴ;Ⅳ然、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基; R4表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、-O-低級烷基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺;、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個或四個殘基; R5g表示位于Ar上的獨(dú)立地選自鹵素、羥基、低級烷基、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺;、烷基氨基磺;⒍榛被酋;⑼榛酋;⒎蓟酋;、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基; U為C2-6亞烷基,其中一個或多個-CH2-可以被選自-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-、-C(=O)-、-CHOH-、-NH-、CHF、CF2、-CH(O-低級烷基)-、-CH(O-低級酰基)-、-CH(OSO3H)-、-CH(OPO3H2)-、-CH(OB(OH)2)-或-NOH-中的基團(tuán)替代,條件是: (1)當(dāng)R4和R5g的任意一個都不包括羥基、氨基、低級烷基、-O-低級烷基、烷氧羰基、-B(OH)2、-PO3H2或-SO3H時,R5g不能為-CN、2,5-二甲氧基、2,6-二甲氧基或鹵素; (2)當(dāng)表示2,5-噻吩基時,R5g不能為2-羥基; (3)U中相鄰的-CH2-殘基不能被-S-、-S(O)-、-SO2-或-O-替代;以及 (4)U中的-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-和-NH-殘基不能只由單個碳原子分開。
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摘要
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本發(fā)明公開了可用于治療高膽固醇血癥的化合物4-聯(lián)芳基-1-苯基氮雜環(huán)丁烷-2-酮。該化合物的通式為式(I),其中,式(II)表示芳基或雜芳基殘基,Ar表示芳基殘基;U為原子數(shù)為2-6的鏈,R’表示取代基。
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國際公布
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2005-05-26 WO2005/047248 英
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