| 公開(公告)號 | CN1902169A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480039695.9 |
| 申請日期 | 2004.11.10 |
| 專利名稱 | 4-聯(lián)芳基-1-苯基氮雜環(huán)丁烷-2-酮 |
| 主分類號 | C07D205/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/08(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 US 60/518,698;2004.3.3 US 60/549,577;2004.7.30 US 60/592,529;2004.9.28 US 60/614,005 |
| 申請(專利權(quán))人 | 邁克羅比亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 愛德華多·馬丁內(nèi)斯;約翰·J.·塔利;斯蒂芬·安東內(nèi)利;蒂莫西·C.·巴登;雷吉娜·倫德里根-蘇西;韋恩·C.·謝雷爾;楊晶晶;丹尼爾·P.·齊默;布賴恩·卡利;馬克·G.·柯里;彼得·S.·約爾吉 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-10 PCT/US2004/037715 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下式所示的化合物： 其中，表示芳基或雜芳基殘基； Ar表示芳基殘基； R1表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺�；⑼榛被酋；�、二烷基氨基磺�；�、烷基磺�；�、芳基磺�；Ⅴ；Ⅳ然�、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、�；被㈦呋�、苯基、芐基、苯氧基、芐氧基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基； R2表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、OCF2H、OCF3、CF2H、CH2F、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺�；�、烷基氨基磺�；�、二烷基氨基磺�；�、烷基磺�；⒎蓟酋；Ⅴ；Ⅳ然�、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基； R4表示獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、低級烷基、-O-低級烷基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺�；�、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個或四個殘基； R5g表示位于Ar上的獨(dú)立地選自鹵素、羥基、低級烷基、-O-低級烷基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、羥基低級烷基、-CN、CF3、硝基、-SH、-S-低級烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基磺�；�、烷基氨基磺�；⒍榛被酋；⑼榛酋；⒎蓟酋；�、酰基、羧基、烷氧羰基、羧基烷基、酰胺基、烷基亞砜、酰基氨基、脒基、-PO3H2、-SO3H、-B(OH)2、糖、多羥基化合物、葡萄糖苷酸和氨基甲酸糖中的一個、兩個、三個、四個或五個殘基； U為C2-6亞烷基，其中一個或多個-CH2-可以被選自-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-、-C(＝O)-、-CHOH-、-NH-、CHF、CF2、-CH(O-低級烷基)-、-CH(O-低級酰基)-、-CH(OSO3H)-、-CH(OPO3H2)-、-CH(OB(OH)2)-或-NOH-中的基團(tuán)替代，條件是： (1)當(dāng)R4和R5g的任意一個都不包括羥基、氨基、低級烷基、-O-低級烷基、烷氧羰基、-B(OH)2、-PO3H2或-SO3H時，R5g不能為-CN、2，5-二甲氧基、2，6-二甲氧基或鹵素； (2)當(dāng)表示2，5-噻吩基時，R5g不能為2-羥基； (3)U中相鄰的-CH2-殘基不能被-S-、-S(O)-、-SO2-或-O-替代；以及 (4)U中的-S-、-S(O)-、-SO2-、-O-和-NH-殘基不能只由單個碳原子分開。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可用于治療高膽固醇血癥的化合物4-聯(lián)芳基-1-苯基氮雜環(huán)丁烷-2-酮。該化合物的通式為式(I)，其中，式(II)表示芳基或雜芳基殘基，Ar表示芳基殘基；U為原子數(shù)為2-6的鏈，R’表示取代基。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047248 英 |
