| 公開(公告)號 | CN1820010A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200480019637.X |
| 申請日期 | 2004.05.11 |
| 專利名稱 | 作為γ-分泌素酶抑制劑的橋聯(lián)N-芳基磺�；哙� |
| 主分類號 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/08(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.13 US 60/470,146 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·喬希恩 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-11 PCT/US2004/014671 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物或所述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽和/或溶劑化物，所述化合物具有式I所示的通用結(jié)構(gòu)： 式I 其中： Ar是芳基或雜芳基； X是O、NH或NR6； m是0、1、2或3，前提是當(dāng)m＝0時，不存在雙鍵，而當(dāng)m＞0時，可以存在或不存在雙鍵，或者可以存在或不存在三鍵； n是0、1、2或3； R1是1到3個取代基，所述取代基獨立選自：氫、烷基、環(huán)烷基、鹵素、-CF3、-OCF3、-NR6R7、-CN、-NO2、-NH2、-亞烷基-NR6R7、-亞烷基-O-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)烷基、-N(R6)C(O)環(huán)烷基、-N(R6)C(O)芳基、-N(R6)C(O)雜芳基、-N(R6)C(O)O-烷基、-N(R6)C(O)NR6R7、-N(R6)S(O)2烷基、-OH、-O-烷基和-O環(huán)烷基； R2是氫、-烷基、-環(huán)烷基、-亞烷基-環(huán)烷基、-環(huán)烷基、-NR6R7、-亞烷基-NR6R7、-亞烷基-O-烷基、-O-烷基、-雜芳基或-芳基； R3是1到6個取代基，所述取代基可以相同或不同，各自獨立選自氫、鹵素、-烷基、-環(huán)烷基、-OH、-OCF3、-CF3、O-烷基、-O-環(huán)烷基或-NR6R7； R4是氫、-烷基、-環(huán)烷基、-芳基或-雜芳基；或者R3和R4可以結(jié)合在一起形成3到6元環(huán)； R5是-NR6R7、-N(R6)-亞烷基-NR6R7、-烷基、-環(huán)烷基、-芳基、-雜芳基、-環(huán)烷基、-亞烷基-芳基、-亞烷基-雜芳基、-環(huán)亞烷基-芳基、-環(huán)亞烷基-雜芳基、-雜環(huán)烷基-芳基或-雜環(huán)烷基-雜芳基；或者 R5選自： 和 R6和R7可以相同或不同，各自獨立選自：氫、-芳基、-雜芳基、-烷基、-環(huán)烷基、-亞烷基-芳基、-亞烷基-雜芳基、 和 r是0、1、2、3或4； s是0、1、2或3； R8是氫、-OH、-烷基、-C(O)NR6R7、-C(O)O-烷基或芳基，其中所述烷基部分可以未被取代或被1到4個羥基取代，而所述芳基可以未被取代或被至少一個選自以下取代基取代：烷基、環(huán)烷基、鹵素、-CF3、-OCF3、-NR6R7、-CN、-NO2、-NH2、-亞烷基-NR6R7、-亞烷基-O-烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)烷基、-N(R6)C(O)環(huán)烷基、-N(R6)C(O)芳基、-N(R6)C(O)雜芳基、-N(R6)C(O)O-烷基、-N(R6)C(O)NR6R7、-N(R6)S(O)2烷基、-OH、-O-烷基和-O-環(huán)烷基； R9是選自氫、烷基、-環(huán)烷基、-亞烷基-芳基、-亞烷基-雜芳基、-烷基-環(huán)烷基、-C(O)O-烷基、-亞烷基-O-亞烷基-OH、-芳基和-雜芳基，其中所述烷基和環(huán)烷基部分各自可獨立被取代或不被取代，并且如果被取代，則被1到4個羥基或至少一個-NR6R7基團(tuán)所取代； R10各自獨立選自氫或烷基，其中所述烷基可被取代或不被取代，并且如果被取代，則R10被1到4個羥基所取代； R11和R12各自獨立選自氫、-烷基或芳基；或者 R11和R12與它們在式I中所示的連接的環(huán)碳原子一起，形成一個環(huán)烷基環(huán)，并且其中所述由此而形成的環(huán)烷基環(huán)可以不被取代或被烷基、烷氧基、芳基或鹵素所取代； p是0、1、2、3或4；并且 q是0、1、或2。 |
| 摘要 | 在一個實施方案中，本發(fā)明公開了式(I)的新的γ-分泌素酶抑制劑，其中各部分在本文中均有描述。同時公開了一種使用式(I)化合物或含有式(I)化合物的組合物治療阿爾茨海默氏病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101562 英 |
