| 公開(公告)號 | CN1638761A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03805648.8 |
| 申請日期 | 2003.03.14 |
| 專利名稱 | 作為CCR-3受體拮抗劑的氮雜環(huán)丁烷衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/397 |
| 分類號 | A61K31/397;C07D205/04;C07D403/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D413/12;A61P11/06;A61P11/08;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.15 GB 0206218.0;2002.12.19 GB 0229627.5 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·M·勒格蘭德;C·麥卡錫;C·V·瓦爾克;J·J·伍茲 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002715 2003.3.14 |
| 進入國家日期 | 2004.09.09 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隨曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離形式或鹽形式的式I化合物其中，Ar為苯基，任選被一或多個選自下列的取代基取代：鹵素、C1-C8烷基、氰基或硝基；R1為氫或任選被選自下列的取代基取代的C1-C8烷基：羥基、C1-C8烷氧基、酰氧基、鹵素、羧基、C1-C8烷氧基羰基、-N(R4)R5、-CON(R6)R7或有3-15個環(huán)原子的單價的環(huán)狀有機基團；R2為氫、C1-C8烷基或C3-C10環(huán)烷基且R3為被苯基、苯氧基、酰氧基或萘基取代的C1-C8烷基，或R3為任選含有一個與其稠合的苯并基團的C3-C10環(huán)烷基，一個含有5-11個環(huán)原子且其中1-4個為雜原子的雜環(huán)基團，苯基或萘基，所述苯基、苯氧基或萘基任選被一或多個選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、�；⑾趸�、-SO2NH2、任選被C1-C8烷氧基取代的C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C1-C8烷硫基、-SO2-C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基、任選在氮原子被C1-C8烷基取代的C1-C8酰氨基、C1-C8烷基氨基、氨基羰基、C1-C8烷基氨基-羰基、二(C1-C8烷基)氨基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基-甲氧基，或R2及R3與它們所連接的氮原子一起形成一個有5-10個環(huán)原子、其中1、2或3個為雜原子的雜環(huán)基團；R4及R5各自獨立地為氫或C1-C8烷基，或R4為氫且R5為羥基-C1-C8烷基、�；�、-SO2R8或-CON(R6)R7，或R4及R5與它們所連接的氮原子一起形成一個5元或6元的雜環(huán)基團；R6及R7各自獨立地為氫或C1-C8烷基，或R6及R7與它們所連接的氮原子一起形成一個5元或6元的雜環(huán)基團；R8為C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基，或任選被C1-C8烷基取代的苯基；X為-C(＝O)-、-O-、-CH2-或CH(OH)；Y為氧或硫；m為1、2、3或4；且n、p及q各自為0或1，n+p+q＝1或2，n+q＝1，p+q＝1且當n為0時，那么p為0。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開游離形式或鹽形式的式I化合物，其中Ar、X、Y、R1、R2、R3、R5、m、n、p及q的含義如說明書中所述，這些化合物可用于治療由CCR-3介導的疾病。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物及制備化合物的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/077907 英 2003.9.25 |
