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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：止瀉藥物 三級(jí)分類： | |
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| 本品是一種腦啡肽酶抑制劑。其抗腹瀉機(jī)制在于：作為前體藥，口服后迅速水解為活性代謝物(硫泛)，后者具有抑制腦啡肽酶活性作用。而腦啡肽酶是膜結(jié)合金屬肽酶，存在于胃腸道、中樞神經(jīng)系統(tǒng)和其他組織，降解為內(nèi)源性阿片類物質(zhì)腦啡肽。在胃腸道，硫泛誘導(dǎo)抑制腦啡肽酶，使腦啡肽抑制分泌作用延長，分泌進(jìn)入腸腔的水/電解質(zhì)減少。 | |
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| 口服本品100mg后，起效時(shí)間為30min，達(dá)峰時(shí)間為1h，持續(xù)時(shí)間最長達(dá)8h。口服給藥時(shí)，本品不能通過血-腦脊液屏障，但是，靜脈給藥顯示誘發(fā)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的活性。醫(yī)學(xué)全.在線quanxiangyun.cn本品在組織中廣泛代謝，在外周組織被水解為活性代謝物硫泛，而另一代謝物硫甲基醚硫泛則沒有活性。 | |
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| 主要用于腹瀉，包括急性腹瀉、與人免疫缺陷病毒(HIV)感染或獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病，AIDS)有關(guān)的慢性腹瀉，也可與洛哌丁胺合用治療依立替康所致腹瀉。本品靜注可用于阿片類物質(zhì)的戒斷癥狀。 | |
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| 對(duì)本品及依卡曲爾(本品的S-對(duì)映體)有過敏史者禁用。 | |
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| 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：急性腹瀉病人治療時(shí)可出現(xiàn)頭昏、不適和頭痛。 2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：有嚴(yán)重水樣腹瀉的兒童患者用藥后出現(xiàn)持續(xù)性低鉀血癥的報(bào)道。3.胃腸道：有發(fā)生反跳便秘的報(bào)道，罕見腸梗阻，兒童用藥后可見嘔吐癥狀。 | |
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| 口服給藥。1.急性腹瀉：常用有效劑量為每次100mg，3次/d，飯前服用，最長持續(xù)1周。2.與HIV感染或AIDS有關(guān)的慢性腹瀉：每次100～300mg，3次/d。3.治療兒童(3個(gè)月到10歲)急性腹瀉時(shí)，常用有效劑量為每次1.5mg/kg，3次/d，直至恢復(fù)或持續(xù)5天。醫(yī)學(xué)/全在線quanxiangyun.cn | |
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