| 公開(公告)號(hào) | CN101048384A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580037063.3 |
| 申請日期 | 2005.10.24 |
| 專利名稱 | 促代謝型谷氨酸鹽受體的嘧啶和喹啉增效劑 |
| 主分類號(hào) | C07D239/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/26(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.28 US 60/622，868 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·H·胡;J·-M·韋尼耶;P·C·歘;J·H·哈欽森;N·科斯福德 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-24 PCT/US2005/038435 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和單獨(dú)的非對映體： 其中： X選自： (1)C1-6烷基，和 (2)鍵； Y是N，以形成嘧啶環(huán)，或 Y是C，其中在鄰位的R1作為苯基與Y相連以形成喹啉環(huán)； R1和R2可以包括多個(gè)取代基并且獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)未取代的或被以下基團(tuán)取代的C1-6烷基， (a)鹵素， (b)-CN， (c)-COC1-6烷基， (d)-CO2C1-6烷基， (e)未取代的或被氟、溴、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的苯基， (4)未取代的或被鹵素取代的-O-C1-6烷基， (5)-O-C3-6環(huán)烷基， (6)未取代的或被鹵素、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的苯基， (7)未取代的或被鹵素、-C1-6烷基、-CF3或-O-C1-6烷基取代的-O-苯基，和 (8)羥基； R3選自： (1)氫， (2)-SO2R9， 其中R9獨(dú)立地選自： (a)未取代的或被1-6個(gè)鹵素或羥基取代的-C1-6烷基， (b)未取代的或被1-6個(gè)鹵素或羥基取代的-C3-6環(huán)烷基， (c)芐基，和 (d)苯基， (3)-CO2R10，其中R10獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)未取代的或被1-6個(gè)氟取代的-C1-6烷基， (c)芐基，和 (d)苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一些化合物，所述化合物是促代謝型谷氨酸鹽受體(包括mGluR2受體)的增效劑，并且在治療或預(yù)防與谷氨酸鹽功能障礙有關(guān)的神經(jīng)病學(xué)和精神病學(xué)的病癥以及涉及促代謝型谷氨酸鹽受體的疾病中有用。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在預(yù)防或治療此類涉及促代謝型谷氨酸鹽受體的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049968 英 |
