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一種紅霉素衍生物的制備方法及其中間體

公開(公告)號(hào) CN1197870C  
公開(公告)日 2005.04.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01814114.5  
申請(qǐng)日期 2001.08.10  
專利名稱 一種紅霉素衍生物的制備方法及其中間體  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08;C07H1/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.14 JP 245850/2000  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 大正制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 樫村政人;神山裕章;桑田剛志;鈴木紳之  
地址 日本東京都  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/JP2001/006928 2001.8.10  
進(jìn)入國家日期 2003.02.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 陳文平  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備如下定義的化合物(V)的方法,該方法包括以下步驟:(A)通過紅霉素與乙二醇碳酸酯反應(yīng),隨后將9-位上的酮還原,和可選地保護(hù)2’-和/或4”-位上的羥基,提供下式化合物(I):其中R1和R2可以相同或不同,為氫原子,式-CO-RA—其中RA是C1-3烷基、被1-3個(gè)鹵原子取代的C1-3烷基、C1-3烷基、苯基、苯氧基、芐氧基、或被1-3個(gè)選自C1-3烷基、C1-3烷氧基、硝基、氰基、鹵原子、乙;⒈交土u基的原子/取代基取代的苯基,或被2-3個(gè)選自C1-4烷基、苯基和芐基的取代基取代的甲硅烷基,(B)將化合物(I)與式(1)化合物反應(yīng):其中A是CH=CH或C≡C;R5和R6可以相同或不同,為C1-7烷基,并可選地保護(hù)所形成的3-羥基,得到下式化合物(II):其中R3與上述R1定義相同;R2和A如上文所定義,(C)將化合物(II)與式(2)化合物反應(yīng):X-R4(2)其中X是鹵原子;R4是下式基團(tuán):其中R7和R8是氫原子,或者它們與相鄰的碳原子一起形成苯核,或者下式基團(tuán):其中Ar是吡啶基,得到下式化合物(III):其中A、R2、R3和R4如上文所定義,(D)將化合物(III)與式(3)化合物反應(yīng):其中R9是氫原子、氯原子、直鏈或支鏈C1-4烷基、C1-3烷氧基、苯基或芐基;R10和R11可以相同或不同,為氯原子、直鏈或支鏈C1-4烷基、C1-3烷氧基、苯基或芐基,得到下式化合物(IV):其中A、R2、R3和R4如上文所定義,和(E)將化合物(IV)在9-位羰基化,在3-位羰基化,在11,12-位環(huán)基甲酸酯化,并將2’-羥基去保護(hù),得到下式化合物(V):其中A和R4如上文所定義。  
摘要 本發(fā)明提供了一種可用于有效合成6-O-取代的酮內(nèi)酯衍生物的制劑方法,該方法包括一個(gè)經(jīng)由6,9-環(huán)狀縮醛5-O-德糖胺基紅霉素內(nèi)酯衍生物、通過9-位側(cè)選擇性裂解環(huán)狀縮醛的C-O鍵而在6-位上引入一個(gè)取代基的特征步驟,在9-和3-位轉(zhuǎn)化為羰基的步驟,和11,12-環(huán)氨基甲酸酯化步驟,從而得到6-O-取代的酮內(nèi)酯衍生物。  
國際公布 WO2002/014339 日 2002.2.21  
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