公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1612888A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2005.05.04
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN02827045.2
|
申請(qǐng)日期
|
2002.11.13
|
專利名稱
|
大環(huán)內(nèi)酯類化合物
|
主分類號(hào)
|
C07H17/08
|
分類號(hào)
|
C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.11.14 GB 0127349.9
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
葛蘭素集團(tuán)有限公司;普里瓦公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
S·阿利霍德茲克;D·安德雷奧蒂;A·貝爾迪克;I·比恩蒂內(nèi)斯;S·比安迪;M·茨拉科;F·達(dá)米亞尼;M·德耶雷克;M·杜米克;V·埃拉科維克;A·胡蒂內(nèi)克;G·拉扎雷夫斯基;S·羅丘羅;N·馬西克;Z·馬魯西克-伊斯圖克;S·穆塔克;A·派奧;D·帕夫羅維克;A·夸格利亞;W·舍恩費(fèi)爾德;V·斯蒂馬克;J·蒂巴斯各
|
地址
|
英國(guó)梅得塞克斯
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
PCT/GB2002/005101 2002.11.13
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.07.12
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
劉冬
|
國(guó)省代碼
|
英國(guó);GB
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物,其中A為選自以下的二價(jià)基團(tuán):-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH3)-CH2-、-CH2-N(CH3)-或-C(NOCH2OCH2CH2OCH3)-;R1為OC(O)(CH2)nXR7;R2為氫或羥基保護(hù)基團(tuán);R3為氫、C1-4烷基或C3-6鏈烯基,其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代;R4為羥基或C3-6鏈烯基氧基,其任選由9-10元稠合二環(huán)雜芳基取代;R5為羥基或R4和R5與插入的原子結(jié)合在一起形成具有以下結(jié)構(gòu)的環(huán)狀基團(tuán):其中Y為選自以下的二價(jià)基團(tuán):-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R8)-和-CH(SR8)-;R6為氫或氟;R7為具有以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基:或R8為氫或由選自以下基團(tuán)取代的C1-4烷基:任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基、任選取代的9-10元稠合二環(huán)雜芳基;R9為氫、C(O)OR12、C(O)NHR12或C(O)CH2NO2;R10為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基,任選取代的苯基或芐基;R11為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R12為氫或C1-4烷基;R13為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基,任選取代的苯基或芐基、乙酰基或苯甲;籜為-U(CH2)mZ-或X為選自以下的基團(tuán):或U和Z獨(dú)立為選自以下的二價(jià)基團(tuán):-N(R13)-、-O-、-S(O)q-、-N(R13)C(O)-、-C(O)N(R13)-、-N[C(O)R13]-,W為碳或氮原子;n為0或1-5的整數(shù);m為2-8的整數(shù);p為0、1或2;q為0、1或2。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大環(huán)內(nèi)酯類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑合物、它們的制備方法以及它們?cè)谌嘶騽?dòng)物體內(nèi)治療或預(yù)防全身性或局部性細(xì)菌感染中的用途。
|
國(guó)際公布
|
WO2003/042228 英 2003.5.22
|