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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 >> 藥學(xué)理論 >> 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) >> 正文:腺苷衍生物專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

腺苷衍生物

公開(公告)號(hào) CN1202118C  
公開(公告)日 2005.05.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99809895.7  
申請(qǐng)日期 1999.06.21  
專利名稱 腺苷衍生物  
主分類號(hào) C07H19/16  
分類號(hào) C07H19/16;A61K31/70;A61P3/06;A61P9/06;A61P9/10;A61P25/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.23 GB 9813554.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·E·貝斯;R·P·C·科辛斯;;H·J·戴克;C·D·伊德雷德;;B·D·朱德金斯;M·帕斯;;A·M·K·彭內(nèi)爾  
地址 英國(guó)梅得塞克斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP1999/004182 1999.6.21  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.02.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(Ib)化合物或其鹽或溶劑合物:其中X表示O或CH2;R2表示C1-3烷基、C1-3烷基、鹵素或氫;R3表示H、苯基由鹵素任選取代、5或6元雜芳基、C1-6烷氧基、其中n為0-6的C1-6烷基O(CH2)n、C3-7環(huán)烷基、C1-6羥基烷基、鹵素或由一個(gè)或多個(gè)鹵素任選取代的C1-6直鏈或支鏈的烷基、C2-6鏈烯基或C2-6鏈炔基;Y和Z表示O、N、CH或N(C1-6烷基);W表示CH、O、N、S或N(C1-6烷基);并且其中W和Z至少一個(gè)表示雜原子并且當(dāng)Y、Z或W為N時(shí),另外的H的存在或不存在對(duì)本領(lǐng)域技術(shù)人員是顯而易見的;條件是當(dāng)W表示CH,Z表示N和Y表示O時(shí),R3不能為H;R4和R5獨(dú)立表示H或C1-6直鏈或支鏈的烷基;R1表示氫或選自以下的基團(tuán):(1)含有至少一個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的4至6元環(huán)的脂族雜環(huán)基團(tuán),其由一個(gè)或多個(gè)選自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(=O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb,其中Ra和Rb獨(dú)立表示H或C1-3烷基,和=O的取代基任選取代,其中在雜環(huán)上具有一個(gè)硫原子,所述硫由(=O)n任選取代,其中n為1或2;(2)稠合雙環(huán)芳環(huán)其中B表示含有1個(gè)或多個(gè)O、N或S原子的5或6元雜環(huán)芳香基團(tuán),其中所述雙環(huán)借助環(huán)A的環(huán)原子連接于式(I)的氮原子上并且環(huán)B由-CO2-(C1-3烷基)任選取代;(3)由一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基任選取代的苯基:-鹵素、-SO3H、-(alk)nOH、-(alk)n-氰基、-(O)n-(C1-6)烷基由一個(gè)或多個(gè)鹵素任選取代、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)nORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc和-(alk)n-NRcRd,其中m和n為0或1并且alk表示C1-6亞烷基或C2-6鏈烯基;和(4)由5或6元雜環(huán)芳香基團(tuán)取代的苯基,所述雜環(huán)芳香基團(tuán)由C1-3烷基或NRcRd任選取代;Rc和Rd每一個(gè)可獨(dú)立表示氫或C1-3烷基或者當(dāng)Rc和Rd基團(tuán)為NRcRd的部分時(shí),Rc和Rd與氮原子一起可形成任選含有其它雜原子的5或6元雜環(huán),該雜環(huán)可進(jìn)一步由一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基任選取代;Re表示C1-3烷基;條件是當(dāng)R4和R5都表示H,R2表示鹵素時(shí),R3不能表示甲基、乙基、正丙基、異丙基、環(huán)丙基、CH(OH)CH3或C1-3烷氧基。  
摘要 為腺苷A1受體激動(dòng)劑的式(I)化合物及其鹽和溶劑合物,尤其是用于治療用途的其生理學(xué)上可接受的溶劑合物和鹽,其中Y、Z和W表示雜原子!  
國(guó)際公布 WO1999/067262 英 1999.12.29  
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