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9-{2-[雙(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸鹽及其制備方法

公開(公告)號 CN1603331A  
公開(公告)日 2005.04.06  
申請(專利)號 CN200410035577.2  
申請日期 2004.08.19  
專利名稱 9-{2-[雙(特戊酰基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸鹽及其制備方法  
主分類號 C07H15/26  
分類號 C07H15/26;C07F9/6561;A61K31/7064;A61K31/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東中科泰斗化學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王法平;李曉翔  
地址 250100山東省濟(jì)南市歷下區(qū)工業(yè)南路67號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 山東濟(jì)南齊魯科技專利事務(wù)所有限公司  
代理人 王井養(yǎng)  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種具抗病毒活性的化合物,其特征在于所說的抗病毒活性化合物為核苷酸類似物阿德福韋葡萄糖醛酸鹽化合物,其結(jié)構(gòu)式為:化學(xué)名為9-{2-[雙(戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸鹽;該化合物顯示出如下物化特征:(1)外觀:白色晶體;(2)熔點(diǎn):93.5-95℃;(3)元素分析(%):CHNOP計(jì)算值(%)44.85,6.32,10.06,34.52,4.50實(shí)測值(%)44.83,6.33,10.04,34.55,4.48(4)分子式:C26H42N5O15P(5)DSC:93.8℃有峰為熔點(diǎn)峰;(6)TG:132.1℃開始分解;(7)IR(cm-1):3336,3213,2916,1755,1692,1611,1482,1420,1281,1258,1142,1055,1025,960,898,852,768,568。  
摘要 一種新的抗病毒活性化合物9-{2-[雙(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸鹽化合物,是由9-{2-[雙(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤和葡萄糖醛酸在有機(jī)溶劑中進(jìn)行成鹽反應(yīng),并在醇或醚存在下結(jié)晶析出9-{2-[雙(特戊酰氧基甲氧基)磷酰甲氧基]乙基}腺嘌呤葡萄糖醛酸鹽白色晶體。制備工藝簡單,易于控制,成本低,其收率高達(dá)90%以上。實(shí)驗(yàn)表明該化合物具有吸濕性小,對光、熱、濕度環(huán)境等穩(wěn)定性好。具有顯著抗病毒和良好的保肝、護(hù)肝雙重功效,可作為制備抗肝炎病毒治療的優(yōu)選藥物。  
國際公布  
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