公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1198839C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.04.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN96191967.1
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申請(qǐng)日期
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1996.02.12
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專利名稱
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作為凝血酶抑制劑的新的二肽脒類
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主分類號(hào)
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C07K5/06
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分類號(hào)
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C07K5/06;C07D207/16;C07D205/04;C07D401/12;C07D213/78;C07D239/28;C07D241/24;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/495;A61P7/02
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1995.2.17 DE 19505484.9; 1995.2.24 DE 19506611.1; 1995.3.3 DE 19507455.6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾伯特有限及兩合公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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H-J·別姆;H·W·霍夫肯
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地址
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德國(guó)威斯巴登
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP1996/000582 1996.2.12
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1997.08.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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黃澤雄
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或與生理上容許的酸形成的鹽或其立體異構(gòu)體,其中取代基具有以下含義:R1:H或C1-4-烷基;R2:H或C1-4-烷基,其中取代基具有以下含義:m:0或1,R3:R19OOC-C1-6-烷基,其中R19=H,C1-4-烷基或芐基,R4:H,C1-12-烷基或芳基-C1-4-烷基R5:H,C1-4-烷基或芐基,R6:C3-8-環(huán)烷基,其中在脂環(huán)中一個(gè)或多個(gè)亞甲基被-O-,-S-或N-C1-4-烷基取代,金剛烷基,R22O-C(R23R24)-,其中R22是C1-4-烷基,苯基或芐基,R23是H,C1-4-烷基,及R24是H或C1-4-烷基,R7:H,C1-12-烷基,C1-20-烷基-CO-或R19OOC-C1-4-烷基,R8:R25R26CH-,其中R25是C5-8-環(huán)烷基,或非必要地被1-3個(gè)F,Cl,C1-3-烷基或C1-3-烷基-O-取代的苯基,R26是R25定義之一,或R22O-CH2-,金剛烷基,降冰片烷基,1-萘烷基,1-1,2,3,4-四氫化萘基,2-1,2,3,4-四氫化萘基,1-2,3-二氫化茚基或2-2,3-二氫化茚基,其中取代基R10,R11和R12,和Y具有以下含義:Y:亞甲基,亞乙基,其中所得環(huán)可在4位上帶有羥基,氧或C1-4-烷氧基,-CH2-S-,-CH2-SO-,-CH2-O,-CH=CH-或亞丙基,其中所得環(huán)非必要地在3和/或4位碳上帶有C1-4-烷基或其中一個(gè)CH2非必要地被-O-,-S-或-SO-取代,R10:H,C1-4-烷基或苯基,R11:H,C1-4-烷基,C3-8-環(huán)烷基,苯基或芐基,R12:H,C1-6-烷基,C3-8-環(huán)烷基,苯基或芐基,其中取代基具有以下含義:R13,R14和R15可以相同或不同,并且是H,F(xiàn),Cl,Br,I,C3-6-環(huán)烷基,R30-O-,R30-NH-或R30-CO-NH-,其中R30是H,C1-6-烷基,C3-6-環(huán)烷基,芐基或苯基,R16:H,F(xiàn),Cl,C1-4-烷基,苯基-C1-2-烷基,苯基,R31OOC-,R31-NH-,R31-O-或R31OOC-CH2-O-,其中R31=H,C1-4-烷基,苯基或芐基,R17:H,F(xiàn),Cl,C1-4-烷基,苯基-C1-2-烷基,苯基,R31OOC-,R31-NH-,R31-O-,或R31OOC-CH2-O-,R29:H或C1-4-烷基,C1-4-烷氧基,C1-4-烷氧基-CO,X:=CH-。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了下式化合物∴其中A,B,D,R1和R2具有說(shuō)明書(shū)所述含義。這類化合物適于控制疾病。經(jīng)過(guò)以下化合物制備上述新的化合物H2N-CH2-G-M其中G和M具有權(quán)利要求4所述含義。
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國(guó)際公布
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WO1996/025426 德 1996.8.22
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