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抑制因子Xa活性的新化合物

公開(公告)號 CN1332939C  
公開(公告)日 2007.08.22  
申請(專利)號 CN01814535.3  
申請日期 2001.08.23  
專利名稱 抑制因子Xa活性的新化合物  
主分類號 C07C257/18(2006.01)I  
分類號 C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D295/16(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.8.23 DE 10041402.8  
申請(專利權(quán))人 莫波化學(xué)股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 米夏埃爾·W·卡佩;蒂洛·富克斯;羅伯特·?藸;西爾克·沙波特  
地址 德國慕尼黑  
頒證日  
國際申請 2001-08-23 PCT/EP2001/009753  
進(jìn)入國家日期 2003.02.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物: 其中: X是R1-N=C(-NH2)-,其中R1是H或-OH; Ar是未取代或者在X的對位被OH或C1-4烷氧基取代的間亞苯基,或Ar是亞吡啶基; R3是H; R4相互獨(dú)立地是羥基、-OCH2COOH、-COOH、C1-4烷氧基或糖氧基,n是0、1或2, R5是H或C1-6烷基, R6和R7一起形成包含6個環(huán)原子的雜環(huán)烷基環(huán)的一部分,該環(huán)系可被一個或者多個以下基團(tuán)取代:C1-6烷基、C1-6雜烷基、4-吡啶基、4-甲基吡啶基、任選被氟、氯、溴或碘原子、NO2、CN、OH或甲氧基中的一個取代的苯基、以及-OH, R8是H或C1-6烷基; 或其藥物學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學(xué)上可接受的制劑。  
摘要 本發(fā)明涉及以下通式(I)的化合物:或其藥物學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學(xué)上可接受的制劑。這些化合物可用于抑制因子Xa以及預(yù)防和/或治療血栓栓塞病癥。  
國際公布 2002-02-28 WO2002/016312 德  
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