| 公開(公告)號 | CN1309719C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200410014093.X |
| 申請日期 | 2004.02.18 |
| 專利名稱 | 苯氨基嘧啶衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 陳國慶 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳國慶 |
| 地址 | 210018江蘇省南京市玄武區(qū)一枝園14號506室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京天華專利代理有限責任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 下述結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物：通式(I) 其中 X是氧或硫； Y是直接鍵； Z是單取代、雙取代或叁取代的苯環(huán)或萘環(huán)；取代基可以從下面的基團中選擇： 鹵素，1到6個鹵素取代的烷基，低級的烷基，低級的烯基，低級的炔基，氰基，低級的烷氰基，羥基，低級的烷羥基，低級的烷氧基，低級的烷基烷氧基，低級的烷氧烷氧基，低級的烷基烷氧烷氧基，低級的烷氧基氨基，低級的烷氧基氨基烷基，低級的烷氧基氨基二烷基，低級的烷基烷氧基氨基，低級的烷基烷氧基氨基烷基，低級的烷基烷氧基氨基二烷基，低級的烷氧酰烷基，羧基，酰氧烷基，低級的烷基烷氧酰烷基，氨基，氨甲酰基，氨酰氧基，脲基，低級烷氨基，N-單取代或N，N-雙取代的氨基、氨甲�；�、脲基、巰基、磺基，羰基烷基，低級的烷基羰基烷基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，苯環(huán)，苯氧基，苯巰基，苯基低級的烷基巰基，低級的烷基苯巰基，低級的烷基亞硫�；絹喠蝓；�，苯基低級的烷基亞硫酰基，低級的烷基苯基亞硫�；�，低級的烷烴磺酰基，苯磺�；�，苯基低級的烷基磺�；图壍耐榛交酋；�，雜環(huán)基； R1是雜環(huán)基團；雜環(huán)基團是指非芳香環(huán)、單環(huán)或稠環(huán)，每一個環(huán)最多有四個雜原子；每個雜原子可以是獨立的O、N或S，每個環(huán)可以沒有取代基或最多有三個取代基；每個雜環(huán)可以是4元環(huán)至7元環(huán)，每個雜環(huán)基團可以有碳環(huán)但必須有一個飽和的或部分飽和的雜環(huán)，雜環(huán)包括單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)的雜芳香族環(huán)系；每個環(huán)可以有4～7個環(huán)原子；一個雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng)可以包括一個碳環(huán)，碳環(huán)可以是環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基；雜環(huán)基包括：吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶、哌啶酮、哌嗪、嗎啉、咪唑烷、吡唑烷、乙內(nèi)酰脲、吡咯、吲哚、吡唑、吲哚唑、三唑、苯并三唑、咪唑、苯并咪唑、噻吩、苯并噻吩、噻唑、苯并噻唑、呋喃、苯并呋喃、惡唑、苯并惡唑、異惡唑、四唑、吡啶、嘧啶、三啶、喹啉、異喹啉、喹唑啉、二氫吲哚、二氫吲哚酮、苯并四氫呋喃、四氫喹啉、四氫異喹啉、苯并亞甲二氧環(huán)；R1可以被上述定義的Z的取代基所選擇性的取代； R2是低級烷基； R3是氫； R4是： (a)氧代低級烷基非取代，單取代或雙取代氨基；氧代低級烷基嗎啉基，氧代低級烷基吡咯烷基，氧代低級烷基哌啶基，氧代低級烷基哌嗪基，氧代低級烷基氨基吡啶基，氧代吡咯烷基，氧代哌啶基； (b)低級烷基氧代低級烷基非取代，單取代或雙取代氨基，低級烷基氧代低級烷基嗎啉基，低級烷基氧代低級烷基吡咯烷基，低級烷基氧代低級烷基哌啶基，低級烷基氧代低級烷基哌嗪基，低級烷基氧代低級烷基氨基吡啶基，低級烷基氧代吡咯烷基，低級烷基氧代哌啶基； (c)低級二氟代烷基非取代，單取代或雙取代氨基，低級二氟代烷基嗎啉基，低級二氟代烷基吡咯烷基，低級二氟代烷基哌啶基，低級二氟代烷基哌嗪基，低級二氟代烷基氨基吡啶基，低級二氟代烷基吡咯烷基，低級二氟代烷基哌啶基； (d)氨基低級烷基非取代，單取代或雙取代氨基；氨基低級烷基嗎啉基，氨基低級烷基吡咯烷基，氨基低級烷基哌啶基，氨基低級烷基哌嗪基，氨基低級烷基氨基吡啶基，氨基吡咯烷基，氨基哌啶基； (e)低級烷氨基低級烷基非取代，單取代或雙取代氨基；低級烷氨基低級烷基嗎啉基，低級烷氨基低級烷基吡咯烷基，低級烷氨基低級烷基哌啶基，低級烷氨基低級烷基哌嗪基，低級烷氨基低級烷基氨基吡啶基，低級烷氨基吡咯烷基，低級烷氨基哌啶基； 以上所述的低級為碳1到碳6； 或其藥學上可以接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明與苯氨基嘧啶衍生物、其制備工藝、采用這種物質(zhì)作為活性組分的藥物、治療諸如癌癥等與酪氨酸激酶特別是Bcr-Abl有關(guān)的疾病的方法、作為藥物使用以及制造酪氨酸激酶抑制類藥物以減輕其對溫血動物如人類的作用所相關(guān)。 |
| 國際公布 |
