| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100338032C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03823160.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.30 |
| 專利名稱 | 作為CXC趨化因子受體配體的3,4-二取代環(huán)丁烯-1,2-二酮 |
| 主分類號(hào) | C07C237/36(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C237/36(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.30 US 10/208,412;2002.9.11 US 10/241,326 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·G·塔維拉斯;C·J·阿基;J·朝;M·德懷爾;J·朝;Y·于;J·R·梅里特;P·比于;J·亞克維;G·賴;M·吳;E·A·赫克爾;D·倫德?tīng)?J·S·法恩 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-30 PCT/US2003/023785 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物： 其中： A選自： 其中所述A基團(tuán)的所述環(huán)被1-6個(gè)各自獨(dú)立選自R9基團(tuán)的取代基取代；和 B選自： 條件是該基團(tuán)的R3選自：-C(O)NR13R14、 R2選自：氫、OH、-C(O)OH、-SH、-SO2NR13R14、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-NR13R14、-C(O)NR13R14、-C(O)NHOR13、-C(O)NR13OH、-S(O2)OH、-OC(O)R13、未取代的雜環(huán)酸性官能團(tuán)和取代的雜環(huán)酸性官能團(tuán)；其中在所述取代的雜環(huán)酸性官能團(tuán)上有1-6個(gè)取代基，各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)； R3和R4各自獨(dú)立選自：氫、氰基、鹵基、烷基、烷氧基、-OH、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NHR17、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-SO(t)R13、-C(O)NR13OR14、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、 其中所述取代的芳基上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)；所述取代的雜芳基上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)； 各R5和R6相同或不同，且獨(dú)立選自氫、鹵基、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2、-C(O)R13、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-SO(t)NR13R14、-C(O)NR13OR14、氰基、未取代或取代的芳基和未取代或取代的雜芳基；其中所述取代的芳基上有1-6個(gè)取代基，各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)；和其中所述取代的雜芳基上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)； R7和R8各自獨(dú)立選自：H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的雜芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基、-CO2R13、-CONR13R14、炔基、烯基和環(huán)烯基；且其中所述取代的R7和R8基團(tuán)上有1個(gè)或1個(gè)以上的取代基，其中各取代基獨(dú)立選自： a)鹵基， b)-CF3， c)-COR13， d)-OR13， e)-NR13R14， f)-NO2， g)-CN， h)-SO2OR13， i)-Si(烷基)3，其中各烷基獨(dú)立選擇， j)-Si(芳基)3，其中各烷基獨(dú)立選擇， k)-(R13)2R14Si，其中各R13獨(dú)立選擇， l)-CO2R13， m)-C(O)NR13R14， n)-SO2NR13R14， o)-SO2R13， p)-OC(O)R13， q)-OC(O)NR13R14， r)-NR13C(O)R14，和 s)-NR13CO2R14； 各R9獨(dú)立選自： a)-R13， b)鹵基， c)-CF3， d)-COR13， e)-OR13， f)-NR13R14， g)-NO2， h)-CN， i)-SO2R13， j)-SO2NR13R14， k)-NR13COR14， l)-CONR13R14， m)-NR13CO2R14， n)-CO2R13， p)1個(gè)或1個(gè)以上的-OH取代的烷基， q)1個(gè)或1個(gè)以上的-NR13R14基團(tuán)取代的烷基，和 r)-N(R13)SO2R14； R10和R11各自獨(dú)立選自R13、氫、烷基、鹵基、-CF3、-OCF3、-NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-OH、-C(O)OR13、-SH、-SO(t)NR13R14、-SO2R13、-NHC(O)R13、-NHSO2NR13R14、-NHSO2R13、-C(O)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-OC(O)R13和氰基； R12選自：氫、-C(O)OR13、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基和未取代或取代的雜芳烷基；其中取代的R12基團(tuán)上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自R9基團(tuán)； R13和R14各自獨(dú)立選自：H、未取代或取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的芳烷基、未取代或取代的雜芳烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的環(huán)烷基烷基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的氟代烷基和未取代或取代的雜環(huán)烷基烷基；其中所述取代的R13和R14基團(tuán)上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自：烷基、-CF3、-OH、烷氧基、芳基、芳烷基、氟代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、-N(R40)2、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-S(O)tNR15R16、-C(O)R15、條件是R15不為H的-SO2R15、鹵基和-NHC(O)NR15R16；或 在-C(O)NR13R14和-SO2NR13R14基團(tuán)中，R13和R14以及它們所連的氮共同形成未取代或取代的飽和雜環(huán)，所述環(huán)任選含有1個(gè)另外的選自O(shè)、S和NR18的雜原子；其中取代的R13和R14環(huán)化基團(tuán)上有1-3個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自：烷基、芳基、羥基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳烷基、氟代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜芳基、雜芳烷基、氨基、-C(O)OR15、-C(O)NR15R16、-SOtNR15R16、-C(O)R15、條件是R15不為H的-SO2R15、-NHC(O)NR15R16、-NHC(O)OR15、鹵基和雜環(huán)烯基； R15和R16各自獨(dú)立選自：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和雜芳基； R17選自：-SO2烷基、-SO2芳基、-SO2環(huán)烷基和-SO2雜芳基； R18選自：H、烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R19、-SO2R19和-C(O)NR19R20； R19和R20各自獨(dú)立選自：烷基、芳基和雜芳基； R30選自：烷基、環(huán)烷基、-CN、-NO2或-SO2R15，條件是R15不為H； 各R31獨(dú)立選自：未取代的烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基和未取代或取代的環(huán)烷基；其中所述取代的R31基團(tuán)上有1-6個(gè)取代基，且各取代基獨(dú)立選自 |
| 摘要 | 公開(kāi)了新的式(Ⅰ)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。也公開(kāi)了使用式(Ⅱ)化合物對(duì)趨化因子介導(dǎo)的疾病的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-05 WO2004/011418 英 |
