公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101146763A
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公開(kāi)(公告)日
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2008.03.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200680009810.7
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申請(qǐng)日期
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2006.03.24
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專利名稱
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胰高血糖素受體拮抗劑化合物、含有這種化合物的組合物以及使用方法
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主分類號(hào)
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C07C229/34(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C229/34(2006.01)I;C07D311/74(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D257/06(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.30 US 60/666,488
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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梁 睿;E·R·帕米
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2006-03-24 PCT/US2006/010551
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.09.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒 鋒;鄒雪梅
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式I所示化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物,其中: 環(huán)A選自:6-10元芳基及5-10元雜芳基,所述雜芳基含有1-4個(gè)雜原子,其中0-2個(gè)是O或S原子,以及其中0-4個(gè)是N; Y存在或不存在,以及當(dāng)存在時(shí),表示O、S、NH或CH2; X存在或不存在,以及當(dāng)存在時(shí),表示O或CH2; 每個(gè)R1是H或者選自: (a)鹵素、OH、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7或NR6R7; (b)C1-10烷基、C(O)C1-6烷基或OC1-6烷基,所述烷基部分任選被以下基團(tuán)取代:(1)1-5個(gè)鹵素基團(tuán),至多全鹵代,以及1-2個(gè)選自O(shè)H、CO2R4、SOpR5、CN、NO2 C(O)NR6R7、NR6R7和任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)及1-2個(gè)選自O(shè)H、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基的基團(tuán)取代的苯基的基團(tuán); (c)6-10元芳基或芳氧基基團(tuán),所述基團(tuán)任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)以及1-2個(gè)選自O(shè)H、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基的基團(tuán)取代; R2是C1-10烷基或任選被1-3個(gè)選自以上(a)、(b)及(c)的基團(tuán)取代的芳基; R3表示CH2CH2CO2R4、CH2CH(OH)CO2R4、CH2CF2CO2R4或5-四唑基; R4是H或C1-6烷基,以及 R5表示選自C1-10烷基、芳基或Ar-C1-10烷基的成員,所述C1-10烷基、芳基以及Ar-C1-10烷基任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代; R6和R7每個(gè)獨(dú)立地表示H或C1-3烷基, R8選自:H、OH、C1-3烷基、鹵代C1-3烷基、CN、OC1-3烷基及O鹵代C1-3烷基,以及 p是0、1或2。
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摘要
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本申請(qǐng)公開(kāi)了取代芳基及雜芳基衍生物。所述化合物可用于治療2型糖尿病及相關(guān)病況。本申請(qǐng)還包括藥物組合物及治療方法。
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國(guó)際公布
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2006-10-05 WO2006/104826 英
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