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作為蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/S·J·貝特爾;阿德里安·慧慶·張;金慶鎮(zhèn);K·C·薩卡;員維亞
公開(公告)號 CN1791603A  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN200480013236.3  
申請日期 2004.05.07  
專利名稱 作為蛋白氨酸磷酸酶抑制劑的二氨基吡咯并喹唑啉類化合物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.5.15 US 60/470,803;2004.4.19 US 60/563,584  
申請(專利權)人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設計)人 S·J·貝特爾;阿德里安·慧慶·張;金慶鎮(zhèn);K·C·薩卡;員維亞  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-05-07 PCT/EP2004/004896  
進入國家日期 2005.11.15  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 通式(I)的化合物或其藥物上可接受的鹽: 其中: A為5-或6-元不飽和或飽和烴環(huán)或含有至少一個選自S、N或O的雜原子的5-或6-元不飽和或飽和環(huán); R1為氫或低級烷基; Ra為氫、低級烷基、 或 Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自獨立地選自下列基團組成的組:氫、低級烷基、鹵素、氨基、低級鏈烯基、羥基、烷氧基、羥基低級烷基、烷基硫烷基、全氟低級烷基、全氟低級烷氧基、芳基、硝基、低級烷酰基、-NR5R6、R7S-、烷;、烷酰氨基、羧基、芳氧基、羧基烷基、取代的烷基或 或Rb、Rc、Rd、Re和Rf中的兩個在存在于苯基環(huán)上的相鄰碳原子上時可以一起結(jié)合成低級亞烷二氧基橋或與苯基環(huán)稠合的環(huán)系,所述的環(huán)系含有一個或兩個與苯基環(huán)稠合的環(huán),其中所述環(huán)系上的所述環(huán)中的至少一個為芳族或雜芳族環(huán)且該環(huán)系中其余的環(huán)(如果有的話)為環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán); R5、R6和R14獨立地為氫或低級烷基; R7為低級烷基; R13為氫、低級烷基、芐基或苯基; R10、R11和R12獨立地為氫或低級烷基;且 m、n、o和v獨立地為0-4的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物,其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本說明書和權利要求中所定義,這些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶,特別是PTP1B,且用于降低哺乳動物血糖濃度。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101568 英  
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