| 公開(公告)號(hào) | CN101035764A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580021836.9 |
| 申請日期 | 2005.06.15 |
| 專利名稱 | 4-三氟甲氧基苯氧基苯-4’-磺酸、其制備方法以及其在藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D217/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D217/26(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.30 DE 102004031620.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·舒多克;A·霍夫邁斯特 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-15 PCT/EP2005/006416 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 和/或式I化合物的所有立體異構(gòu)形式和/或這些形式的任何比例的混合物和/或式I化合物的生理學(xué)耐受的鹽，其中 X是-OH或-NH-OH， A是式II的化合物 其中R4表示與式I中的S原子連接的共價(jià)鍵， R1、R2和R3相同或不同并且彼此獨(dú)立地是 1)氫原子， 2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次， 3)-C(O)-O-R8，其中R8是 3)1)氫原子， 3)2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次或者被氟取代一至五次， 3)3)-(C6-C14)-芳基或 3)4)Het環(huán)， 4)-O-R8，其中R8具有上述含義， 5)-(C3-C6)-環(huán)烷基， 6)-鹵素， 7)-NO2，或者 8)-CN，或者 9)R1和R2和與之相結(jié)合的碳原子一起形成-(C6-C14)-芳基環(huán)，其中所說的環(huán)未被取代或者被G取代一或兩次， 10)R1和R2和與之相結(jié)合的碳原子一起形成-(C5-C7)-環(huán)烷基環(huán)，其中所說的環(huán)未被取代或者被G取代一或兩次，或者 11)R1和R2和與之相結(jié)合的碳原子一起形成5-、6-或7-元Het環(huán)，其中所說的環(huán)未被取代或者被G取代一次，或者 12)R1和R2和與之相結(jié)合的碳原子一起形成吲哚基，其中所說的吲哚基未被取代或者被G取代一或兩次， G是1)氫原子， 2)鹵素， 3)＝O， 4)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被鹵素、-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一、二或三次， 5)-(C6-C14)-芳基， 6)Het環(huán)， 7)-C(O)-O-R10，其中R10是 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次， b)-(C6-C14)-芳基或 c)Het環(huán)， 8)-C(S)-O-R10，其中R10的定義如上所述， 9)-C(O)-NH-R11，其中R11是 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次， b)-(C6-C14)-芳基或 c)Het環(huán)， 10)-C(S)-NH-R11，其中R11的定義如上所述， 11)-O-R12，其中R12是 a)氫原子， b)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被鹵素、-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一、二或三次， c)-(C6-C14)-芳基， d)Het環(huán)， e)-C(O)-O-R13，其中R13是 e)1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次，或者 e)2)-(C6-C14)-芳基或 e)3)Het環(huán)， f)-C(S)-O-R13，其中R13的定義如上所述， g)-C(O)-NH-R14，其中R14是 g)1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次， g)2)-(C6-C14)-芳基或 g)3)Het環(huán)，或者 h)-C(S)-NH-R14，其中R14的定義如上所述， 12)-C(O)-R10，其中R10的定義如上所述， 13)-S(O)p-R12，其中R12的定義如上所述，并且p是整數(shù)0、1或2， 14)-NO2， 15)-CN或者 16)-N(R15)-R12，其中R15是 16)1)氫原子， 16)2)-(C1-C6)-烷基或者 16)3)-SO2-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次，且R12的定義如上所述， 或者 17)-SO2-N(R12)-R16，其中R12的定義如上所述，并且其中R16 是 17)1)氫原子， 17)2)-(C1-C6)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C3-C6)-環(huán)烷基、-(C2-C4)-亞鏈烯基、-(C2-C6)-炔基、-(C6-C14)-芳基或Het環(huán)取代一或兩次， 17)3)-C(O)-O-R8，其中R8具有上述含義， 17)4)-O-R8，其中R8具有上述含義，或者 17)5)-(C3-C6)-環(huán)烷基，并且 m和n相同或不同并且是數(shù)字0、1、2或3，前提是m和n的總數(shù)等于0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物、其相應(yīng)的磺酰氯、磺酸衍生物如磺酰胺、以及其制備方法和其在藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/002764 德 |
