公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1317274C
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.05.23
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN03803997.4
|
申請(qǐng)日期
|
2003.01.17
|
專利名稱
|
1-苯基-2-雜芳基取代的苯并咪唑衍生物、其在制備藥物中的應(yīng)用以及包含該衍生物的藥物組合物
|
主分類號(hào)
|
C07D401/04(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.2.15 DE 10207844.0
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
舍林股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
托爾斯·布盧默;沃爾夫?qū)す柗虿剂_特;約阿希姆·庫(kù)恩克;烏爾蘇拉·莫恩寧;貝恩德·埃爾格;赫伯特·施奈德
|
地址
|
德國(guó)柏林
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2003-01-17 PCT/EP2003/000462
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2004.08.16
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
永新專利商標(biāo)代理有限公司
|
代理人
|
過(guò)曉東
|
國(guó)省代碼
|
德國(guó);DE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
以下通式I的苯并咪唑衍生物:其中:R1是任選被最多3個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基相互獨(dú)立地是:F,Cl,Br,I,OH,OR4,OCOR4,SR4,SOR4,SO2R4,R4,NH2,NHR4,NR4R4′,或者R1中的兩個(gè)相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團(tuán),R2是單環(huán)或二環(huán)5-10元雜芳基,其具有1-2個(gè)選自于N、S和O的雜原子,并且任選被最多2個(gè)取代基取代,所述取代基相互獨(dú)立地是:F,Cl,Br,I,OH,OR4,OCOR4,COR4,SR4,SOR4,SO2R4,R4,或者R2中的兩個(gè)相鄰取代基一起形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-基團(tuán),R3是H、OH或O-C1-6烷基,R4和R4′相互獨(dú)立地是C1-4全氟烷基或C1-6烷基,A是C2-6亞烷基,其任選被以下基團(tuán)取代:=O、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷;(C1-3烷基)2、和N(C1-3烷基)(C1-3烷;),B是連接在基團(tuán)A的碳原子上的COOH、CONH2、CONHNH2、CONHR5、CONR5R5′,R5和R5′分別相互獨(dú)立地是選自于以下組中的基團(tuán):C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基,其中碳原子可替換為O、S、SO、SO2、NH、N-C1-3烷基或N-C1-3烷;,以及C0-3鏈烷二基-C3-7環(huán)烷基,其中在5元環(huán)烷基環(huán)中,環(huán)原子可以是環(huán)N或環(huán)O,而在6或7元環(huán)烷基環(huán)中,1個(gè)或者2個(gè)環(huán)原子可以分別是環(huán)N原子和/或環(huán)O原子,其中環(huán)N原子可以任選地被C1-3烷基或C1-3烷;〈约癈0-3鏈烷二基-苯基和C0-3鏈烷二基-雜芳基,其中所述雜芳基是5或6元環(huán)并且包含1或2個(gè)選自于N、S和O的雜原子,其中所有的上述烷基和環(huán)烷基可任選地被最多2個(gè)選自于以下組中的取代基取代:CF3、C2F5、OH、O-C1-3烷基、NH2、NH-C1-3烷基、NH-C1-3烷;(C1-3烷基)2、N(C1-3烷基)(C1-3烷;)、COOH、CONH2和COO-C1-3烷基,而且所有上述苯基和雜芳基可任選地被最多2個(gè)選自于以下組中的取代基取代:F、Cl、Br、CH3、C2H5、OH、OCH3、OC2H5、NO2、N(CH3)2、CF3、C2F5和SO2NH2,或者R5和R5′與氮原子一起形成5-7元雜環(huán)基,其包含另外的N或O或S原子,而且可以被C1-4烷基、C0-2鏈烷二基-C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、氨基羰基或苯基取代,以及它們的藥物學(xué)上可接受的鹽,其中不包括以下化合物:6-[[1-苯基-2-(吡啶-4-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸,6-[[1-苯基-2-(苯并噻吩-2-基)-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及新的式(I)苯并咪唑衍生物、其制備方法及在制備用于治療和預(yù)防與小膠質(zhì)細(xì)胞活化有關(guān)的疾病和T細(xì)胞介導(dǎo)的免疫疾病的藥物中的應(yīng)用、以及包含該新的苯并咪唑衍生物的藥物組合物。
|
國(guó)際公布
|
2003-08-21 WO2003/068766 德
|