| 公開(公告)號 | CN1317280C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480002423.1 |
| 申請日期 | 2004.02.04 |
| 專利名稱 | 新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 DK PA200300310;2003.6.24 DK PA200300940 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)研究公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·約恩森;P·K·阿林 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-04 PCT/EP2004/050079 |
| 進入國家日期 | 2005.07.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式I代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物其對映異構(gòu)體，或者其對映異構(gòu)體的混合物，或者其前體藥物，或者其藥學可接受的加成鹽，其中，n是1，2或3；和X和Y，彼此獨立地，代表CR2，CR3和/或N，其中R2和R3彼此獨立地代表氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-烷基，羥基，烷氧基，環(huán)烷氧基，氰基烷基，鹵原子，鹵代烷基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基，芳基氧基，芳基-烷基，雜芳基和/或雜芳基氧基，其中芳基，芳基氧基，芳基-烷基，雜芳基和雜芳基氧基可以任選地被鹵原子，鹵代烷基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基團取代一次或兩次，其中R′代表氫或烷基；和R1代表氫，烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-烷基，羥基，烷氧基，環(huán)烷氧基，氰基烷基，鹵原子，鹵代烷基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基，芳基或雜芳基，其中芳基或雜芳基可以任選地被烷基，鹵原子，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團取代一次或兩次，其中R′代表氫，烷基，環(huán)烷基，鹵代烷基，鏈烯基，苯基或芐基；或者式芳基-烷基-，芳基-Z-(烷基)m-，芳基-C≡C-，雜芳基-Z-(烷基)m-或雜芳基-C≡C-的基團，其中m是0或1；并且Z代表O或S；并且其中芳基和雜芳基可以任選地被烷基，鹵原子，鹵代烷基，羥基，烷氧基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-，R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團取代一次或兩次，其中R′代表氫或烷基；或者R1和R2，或R1和R3，和它們所鍵合的碳原子一起，形成苯并稠合的芳香碳環(huán)，其中苯并稠合的芳香碳環(huán)可以任選地被烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基-烷基，羥基，烷氧基，環(huán)烷氧基，氰基烷基，鹵原子，鹵代烷基，鹵代烷氧基，氰基，氨基，硝基和/或式R′CONH-的基團取代一次或兩次，其中R′代表氫或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及被發(fā)現(xiàn)為煙堿乙酰膽堿受體的膽堿能配體的新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物。由于它們的藥理學性質(zhì)，本發(fā)明的化合物可以用于治療與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的膽堿能系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)相關(guān)的各種疾病或障礙，與平滑肌收縮相關(guān)的疾病或障礙，內(nèi)分泌疾病或障礙，與神經(jīng)-變性相關(guān)的疾病或障礙，與炎癥相關(guān)的疾病或病癥，疼痛，和終止化學物質(zhì)濫用引起的脫癮癥狀。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076453 英 |
