公開(公告)號
|
CN1674927A
|
公開(公告)日
|
2005.09.28
|
申請(專利)號
|
CN03818681.0
|
申請日期
|
2003.08.08
|
專利名稱
|
生長激素釋放肽
|
主分類號
|
A61K38/40
|
分類號
|
A61K38/40
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.9 US 60/402,263
|
申請(專利權(quán))人
|
研究及應用科學協(xié)會股份有限公司
|
發(fā)明(設計)人
|
董正欣
|
地址
|
法國巴黎
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/US2003/024834 2003.8.8
|
進入國家日期
|
2005.02.03
|
專利代理機構(gòu)
|
隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
|
代理人
|
高龍鑫;王穎
|
國省代碼
|
法國;FR
|
主權(quán)項
|
具有下述式(I)結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學可接受鹽:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10)酰基;以及R2是OH或NH2;條件是當A5是Dab,Dap,Lys,或Orn時:A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;當A5缺失時:A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者A1是Apc并且A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。
|
摘要
|
本發(fā)明公開了具有下式(I)結(jié)構(gòu)的肽或肽模擬物類化合物及其藥學可接受鹽,所述物質(zhì)可用作GHRP類似物:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I),其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氫,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)環(huán)烷基,或(C2-10);;R2是OH或NH2。本發(fā)明還公開了其藥物組合物及其使用方法。
|
國際公布
|
WO2004/014415 英 2004.2.19
|