| 公開(公告)號 | CN1688600A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN02829776.8 |
| 申請日期 | 2002.08.20 |
| 專利名稱 | 具有抗菌活性的模板固定的肽模擬物 |
| 主分類號 | C07K7/64 |
| 分類號 | C07K7/64;C07K7/08;C07K1/04;A61K38/12;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 波利弗爾有限公司;蘇黎世大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·W·弗里吉布洛德;D·奧布雷希特;J·A·羅賓遜;O·塞利耶;M·凱斯勒 |
| 地址 | 瑞士阿斯克維爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-20 PCT/EP2002/009278 |
| 進入國家日期 | 2005.04.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 具有以下通式的化合物其中是具有以下結(jié)構(gòu)式之一的基團其中是L-α-氨基酸的殘基且B是具有結(jié)構(gòu)式-NR20CH(R71)-的殘基或定義如下的基團A1-A69之一的對應(yīng)異構(gòu)體；是具有以下結(jié)構(gòu)式之一的基團R1是H；低級烷基；或芳基-低級烷基；R2是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R4是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R5是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R6是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R7是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R8是H；Cl；F；CF3；NO2；低級烷基；低級鏈烯基；芳基；芳基-低級烷基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)NR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sCOR64；R9是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R10是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R11是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R12是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R13是烷基；鏈烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sSR56；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R14是H；烷基；鏈烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSOR62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R15是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R16是烷基；鏈烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-( |
| 摘要 | 具有通式（I)的模板固定的β-發(fā)夾肽模擬物，其中Z是12個α-氨基酸殘基的模板固定的鏈，所述殘基根據(jù)其在鏈中的位置(從N-端氨基酸開始計數(shù))是Gly或Pro，或和以上結(jié)構(gòu)式中的剩余的符號一樣在說明書和權(quán)利要求中定義的某些種類，和其鹽，具有選擇性地抑制微生物如銅綠假單胞菌和不動桿菌屬的生長或殺死它們的性能。它們可用作食品，化妝品，藥物或其它含營養(yǎng)物的材料的消毒劑，或用作藥物以治療或預(yù)防感染。在一個具體實施方案中，模板基于D-Pro-L-Pro二肽。這些β-發(fā)夾肽模擬物可通過基于混合固體-和溶液相合成技術(shù)的方法而制成。 |
| 國際公布 | 2004-03-04 WO2004/018503 英 |
