| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1237185C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03129071.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | SARS冠狀病毒3CL蛋白酶三維結(jié)構(gòu)模型與抗SARS藥物 |
| 主分類號(hào) | C12Q1/37(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C12Q1/37(2006.01)I;C12Q1/18(2006.01)I;C12N9/50(2006.01)I;G01N33/15(2006.01)I;C07C323/36(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;上海先導(dǎo)藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈建華;蔣華良;沈 旭;左建平;羅小民;白東魯;沈競(jìng)康;陳凱先;貴春山;陳莉莉;陳 靜;楊以阜;莊賢韓;楊一鳴;何煦昌;柳 紅;熊 斌;羅海彬;孫 濤;葉 飛 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海隆天新高專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如通式I所示肉桂硫胺及其類似物或其可用藥鹽或其水合物在制備治療和/或預(yù)防SARS病毒感染藥物上的用途，通式I所示肉桂硫胺及其類似物或其可用藥鹽或其水合物式中R1為H、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羥基、鹵素、乙�；�、C1-C4取代烷基�；�；R2為H、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羥基、鹵素、乙�；�、C1-C4取代烷基酰基；R3為其中n＝1-3，R3和R4為H、C1-C4烷基、C1-C4取代烷基、羥基、鹵素、乙酰基、C1-C4取代烷基�；�；X為O、N和S；Y為O、N、S、亞砜、磺酰基。 |
| 摘要 | 通過(guò)分子模擬獲得SARS-CoV病毒3CL蛋白酶的三維結(jié)構(gòu)；以此為藥物靶標(biāo)，篩選了現(xiàn)有藥物數(shù)據(jù)庫(kù)CMC(Comprehensive Medicinal Chemistry，MDLInformation System，Inc.)，發(fā)現(xiàn)一系列具有SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制活性的化合物；對(duì)其中的肉桂硫胺進(jìn)行分子和病毒水平測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其具有較好的抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性；合成了肉桂硫胺類似物，進(jìn)行了分子和病毒水平測(cè)試，發(fā)現(xiàn)這類化合物均有抑制SARS-CoV病毒3CL蛋白酶和抗SARS-CoV病毒活性，可用于治療和/或預(yù)防SARS-CoV病毒的感染。 |
| 國(guó)際公布 |
