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芳基哌嗪衍生物及其作為5-HT1A受體配體的用途

公開(公告)號(hào) CN101087610A  
公開(公告)日 2007.12.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580044897.7  
申請(qǐng)日期 2005.12.27  
專利名稱 芳基哌嗪衍生物及其作為5-HT1A受體配體的用途  
主分類號(hào) A61K31/4985(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4985(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.12.27 EP 04106998.0  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 施瓦茨制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·L·羅帕茨羅德里古茨;B·本哈穆薩拉馬;M·瓦爾杭多法爾康  
地址 西班牙馬德里  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-12-27 PCT/EP2005/057175  
進(jìn)入國家日期 2007.06.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李炳愛  
國省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 式Ia化合物及其立體異構(gòu)體、氮氧化物、晶形、水合物、藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的溶劑化物: 其中: m為0-1的整數(shù); R3和R4為H或?yàn)榕c雜環(huán)連接在一起形成5-或6-元環(huán)的亞甲基; n為1-4的整數(shù); R1選自萘-1-基;萘-2-基;苯并二氧雜環(huán)庚烯-6-基、苯并二氧雜環(huán)己烷-4-基、苯并咪唑-4-基、二氫-2H-1,5-苯并二氧雜環(huán)己烷-5-基、7-苯并呋喃基、四氫萘基或苯基,其中苯基、四氫萘基和萘基各自任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的基團(tuán)取代:(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)烷基、鹵素、(C2-C6)-烯基、鹵代(C1-C6)-烷基、苯基、苯基(C1-C6)-烷基、苯氧基、(C1-C6)-烷基羰基、苯基羰基、苯基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、羥基、氰基、硝基、氨基、羧基、磺基、氨磺;、磺酰基氨基、(C1-C6)烷基氨基磺;(C1-C6)烷基磺;被;和 R2選自(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C1-C4)烷氧基、鹵代(C1-C4)烷基、鹵素、羥基、氨基、氰基。  
摘要 具有5-羥色胺1A(5-HT1A)受體亞型配體活性的新型取代的芳基哌嗪衍生物、其立體化學(xué)異構(gòu)體、其制備方法、用途以及包含它們的藥學(xué)組合物,所述組合物用于治療帕金森病、由血栓栓塞發(fā)作引起的腦損傷、craneoencephalic traumatisms、抑郁癥、偏頭痛、疼痛、精神病、焦慮癥、攻擊性疾病或尿路疾病。  
國際公布 2006-07-06 WO2006/069993 英  
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