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制備光學(xué)活性的2-[6-(羥甲基)-1,3-二噁烷-4-基]乙酸衍生物的方法

公開(公告)號 CN1566351A  
公開(公告)日 2005.01.19  
申請(專利)號 CN200410048993.6  
申請日期 1999.08.05  
專利名稱 制備光學(xué)活性的2-[6-(羥甲基)-1,3-二噁烷-4-基]乙酸衍生物的方法  
主分類號 C12P7/62  
分類號 C12P7/62;C07D319/06  
分案原申請?zhí)? 99801281.5  
優(yōu)先權(quán) 1998.8.5 JP 221495/1998;1999.6.4 JP 158033/1999  
申請(專利權(quán))人 鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 木崎憲之;山田勇喜雄;八十原良彥;西山章;宮崎真人;滿田勝;近藤武志;上山升;井上健二  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳劍華  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 制備下列通式(V)的化合物的方法,它包括用微生物菌株使下列通式(IV)的化合物還原:式中,R1表示氫、1-12個碳原子的烷基,6-12個碳原子的芳基或7-12個碳原子的芳烷基,X1表示鹵原子;式中,R1和X1的定義同上。  
摘要 本發(fā)明提供一種不使用任何特殊設(shè)備(如超低溫反應(yīng)所需的設(shè)備)而由廉價的原料制備可用作藥物中間體的光學(xué)活性的2-〔6-羥甲基-1,3-二噁烷-4-基〕乙酸衍生物的方法,該方法包括:將乙酸衍生物與通過使堿或0價的金屬作用于乙酸酯衍生物而制得的烯醇化物在不低于-30℃反應(yīng),得到羥基酮基己酸衍生物;用微生物菌株使所得化合物還原,得到二羥基乙酸衍生物;在酸催化劑的存在下用縮醛化試劑處理所得化合物,得到鹵甲基二噁烷基乙酸衍生物;將所得化合物與酰化試劑反應(yīng),得到酰氧基甲基二噁烷基乙酸衍生物;在堿的存在下對所得化合物進行溶劑解。  
國際公布  
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