| 公開(公告)號 | CN101028260A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200710019982.9 |
| 申請日期 | 2007.02.06 |
| 專利名稱 | 取代的異穿心蓮內酯衍生物的用途 |
| 主分類號 | A61K31/343(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/343(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國藥科大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張惠斌;黃文龍;李 晶;周慧萍 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權項 | 1.下述通式(I)化合物及其藥用鹽在制備COX-2表達抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑中的用途： 其中，R1代表氫，羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；�； R2代表羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；〈蛭慈〈姆枷阊趸�，取代或未取代的芳香�；�，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜酰基，或R1與R2一起形成含有碳與氧的六元環(huán)； R3代表其中X代表氧，硫，氮，NR4； R4代表氫，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香氧基，取代或未取代的芳香酰基，取代或未取代的芳雜基，取代或未取代的芳雜氧基，取代或未取代的芳雜�；Ｉ鲜鋈〈蛭慈〈姆蓟�，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳香酰基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；�，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；�，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷酰基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜氧基中，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷�；u素，硝基，氨基。 上述取代或未取代的芳雜�；�，取代的基團選自羥基，C1～C8的直鏈或支鏈的烷基，C1～C8的直鏈或支鏈烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈烷�；珻1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷氧基，C1～C8的直鏈或支鏈的鹵烷酰基，鹵素，硝基，氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽在用于制備藥品中的用途，具體地說是用于制備COX-2表達抑制劑和/或TNF-α抑制劑和/或IL-6抑制劑的用途。 |
| 國際公布 |
