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藥 品 名 稱 | 胺碘酮 |
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英 文 藥 名 | Amiodarone |
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其 他 名 稱 | Amiodar、Atlansil、Cardilol、Corbionar、L-3428、Leurquin、Miod-aron、Rythmarone、SKF-33134A、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone、AmiodaroneHydrochloride、安碘達(dá)隆、安律酮、胺碘達(dá)隆、威力調(diào)心靈、乙胺碘呋酮、乙碘酮、鹽酸胺碘酮、可達(dá)龍。 |
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藥 理 作 用 | 本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應(yīng)期，減慢傳導(dǎo)，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。短時間靜注時復(fù)極過度延長作用不明顯。靜注有輕度負(fù)性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴(kuò)張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品特點(diǎn)為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 適用于利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。 |
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禁 忌 癥 |
(1)嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。 (2)Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯(除非已有起搏器)者禁用。 (3)心動過緩引起暈厥者禁用。 (4)各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。 (5)對本品過敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)心血管系統(tǒng)：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。主要包括： ①竇性心動過緩、一過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)。 ②房室傳導(dǎo)阻滯。 ③偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 ④促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發(fā)生。 ⑤靜注時產(chǎn)生低血壓。 以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5-10天。 (2)甲狀腺： ①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，化驗(yàn)促甲狀腺激素(TSH)下降。發(fā)病率約2%，服藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療。 ②甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1%-4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下，TSH下降，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 (3)胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時明顯。 (4)神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征。 (5)皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間(1-2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。 (6)肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。 (7)肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者(一日0.8-1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病變表現(xiàn)肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實(shí)驗(yàn)室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 (8)其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部刺激產(chǎn)生靜脈炎，宜用氯化鈉注射液或注射用水稀釋，或采用中心靜脈用藥。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.1g，0.2g；膠囊劑0.1g，0.2g；注射劑0.15g；3ml:0.15g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、QT間期明顯延長、心動過緩及碘過敏者禁用。 (2)甲狀腺功能紊亂、肝腎功能不全者及孕婦、哺乳期婦女慎用。 (3)病人服藥后避免在日光下曝曬。 (4)服藥期間應(yīng)經(jīng)常復(fù)查心電圖。 (5)服用本品生效后需繼續(xù)服藥維持療效，停藥后容易復(fù)發(fā)，長期服藥者可考慮間歇用藥，每周服5日，停2日或在服藥1月內(nèi)停用7-10日。 (6)如出現(xiàn)角膜微小沉淀，可用1％甲基纖維素滴眼。 (7)達(dá)作用高峰較慢，故宜盡早用藥。 (8)本品能提高奎尼丁、安搏律定和普魯卡因胺的血藥濃度。 (9)能增加鈣離子拮抗藥及β受體阻滯藥對竇房結(jié)、房室結(jié)及心肌收縮力的抑制作用。 (10)與單胺氧化酶抑制劑同用，使本品代謝減低。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
