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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 >> 藥學理論 >> 中國藥品專利文獻 >> 正文:緩釋組合物、其制備方法及其應用專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

緩釋組合物、其制備方法及其應用

公開(公告)號 CN1199686C  
公開(公告)日 2005.05.04  
申請(專利)號 CN99802114.8  
申請日期 1999.01.13  
專利名稱 緩釋組合物、其制備方法及其應用  
主分類號 A61K38/09  
分類號 A61K38/09;A61K47/30;A61K47/12;A61K38/24;A61P5/02;A61P5/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.1.16 JP 6412/1998  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 犀川彰;豬狩康孝;畑善夫;山本一路  
地址 日本大阪  
頒證日  
國際申請 PCT/JP1999/000086 1999.1.13  
進入國家日期 2000.07.12  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 陳文平  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 含有由下列通式I或通式II表示的促黃體素釋放激素衍生物或其鹽、3-羥基-2-萘甲酸或其鹽和乳酸-羥基乙酸聚合物或其鹽的緩釋組合物:X-D2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-A-B-Leu-C-Pro-DAlaNH2[I]其中,D2Nal表示D-3-(2-萘基)丙酸殘基,D4ClPhe表示D-3-(4-氯)苯基丙氨酸殘基,D3Pal表示D-3-(3-吡啶基)丙氨酸殘基,X表示N-四氫呋喃甲酰基甘氨酸殘基或N-乙;籄表示選自N-甲基氨酸、Tyr、N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′,2′,4′-三唑基)]苯基丙氨酸和N-甲基-[5′-(3′-氨基-1′H-1′,2′,4′-三唑基)]苯基丙氨酸的殘基;B表示選自D-(e-N-煙;)賴氨酸、D-瓜氨酸、D-(氮雜甘氨;鶡燉;)賴氨酸、D-(氮雜甘氨酰基呋喃基)賴氨酸、D-(N,N′-二乙基)高精氨酸、D-N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′,2′,4′-三唑基)]苯基丙氨酸和D-高瓜氨酸的殘基;C表示(e-N-異丙基)賴氨酸殘基、Arg或(N,N′-二甲基)高精氨酸殘基,或者5-代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z[II]其中,Y表示選自DLeu、DAla、DTrp、O-叔丁基-D-絲氨酸、D-3-(2-萘基)丙氨酸和Nim-芐基-D-組氨酸的殘基;Z表示NH2-C2H5、Gly-NH2,其中,以每1摩爾促黃體素釋放激素衍生物或其鹽計,3-羥基-2-萘甲酸或其鹽的用量為1/2至2摩爾,乳酸-羥基乙酸聚合物中,乳酸和羥基乙酸的摩爾含量比例是100/0-40/60,游離羧基含量為20-1000微摩爾/g聚合物,并且聚合物的重均分子量為3000-50000。  
摘要 本發(fā)明涉及含有生物活性物質(zhì)的羥萘甲酸鹽和生物可降解聚合物的緩釋組合物、其制備方法和含有該緩釋組合物的藥物組合物。  
國際公布 WO1999/036099 日 1999.7.22  
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