| 公開(公告)號 | CN1205213C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN01813987.6 |
| 申請日期 | 2001.07.26 |
| 專利名稱 | 制備咪唑并[1,2-c][2,3]苯并二氮雜的方法以及該方法中的新中間產(chǎn)物 |
| 主分類號 | C07D491/14 |
| 分類號 | C07D491/14;C07D487/04;C07D263/30;C07D317/48;C07D413/10;C07C69/614;//(C07D491/14,317:00,243:00,235:00)(C07D487/04,243:00,235:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.10 DE 10041671.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 埃里克·溫特;馬蒂亞斯·施奈德;;烏爾夫·蒂爾斯塔姆 |
| 地址 | 德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/008661 2001.7.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 制備通式1之咪唑并[1，2-c][2，3]苯并二氮雜的方法，其中：R1＝氫、C1-C6烷基、硝基、鹵素、氰基、C1-C4烷氧基、-CF3、羥基或C1-C6烷�；趸�，R2和R3可相同或不同并代表氫、鹵素、C1-C6烷氧基、羥基、氰基、C1-C6烷�；2-C6炔基、C2-C6烯基，任選被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，或者任選被鹵素、C1-C4烷氧基或C1-C4烷基取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基為包含5-12個環(huán)原子的單環(huán)或二環(huán)基團(tuán)，而且所述雜芳基中的環(huán)原子有1-3個是選自于硫、氧和氮的雜原子；X＝氫或鹵素，Y＝C1-C6烷氧基，或者X和Y一起代表-O-(CH2)n-O-，其中n＝1、2或3；該方法是由通式4的苯基乙酸起始，其中X、Y和R1的定義如上所述，a)用式5a的醇進(jìn)行酯化，形成通式5的苯基乙基乙酸酯，其中：X、Y、R1、R2和R3的定義如上所述，b)與氨或氨供體進(jìn)行縮合，形成通式6的噁唑，其中：X、Y、R1、R2和R3的定義如上所述，隨后進(jìn)行肼解形成通式1的化合物：其中：X、Y、R1、R2和R3的定義如上所述。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(1)化合物的制備方法。本發(fā)明還涉及通式(5)和(6)的新化合物，它們可作為制備式(1)苯并二氮雜卓的中間體。 |
| 國際公布 | WO2002/012247 德 2002.2.14 |
