公開(公告)號(hào)
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CN1210275C
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00809544.2
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申請(qǐng)日期
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2000.06.20
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專利名稱
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呼吸道合胞病毒復(fù)制抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D401/12
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分類號(hào)
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C07D401/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D471/04;A61K31/395
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.6.28 EP 99202088.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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F·E·詹森斯;;K·P·M·-J·梅爾斯曼;;F·M·索門;K·J·L·M·安德里斯
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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PCT/EP2000/005675 2000.6.20
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進(jìn)入國家日期
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2001.12.26
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王其灝
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式化合物、它們的前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學(xué)異構(gòu)形式,其中-a1=a2-a3=a4-表示下式二價(jià)基團(tuán)-CH=CH-CH=CH-(a-1);-N=CH-CH=CH-(a-2);-CH=N-CH=CH-(a-3);-CH=CH-N=CH-(a-4);或-CH=CH-CH=N-(a-5);其中基團(tuán)(a-1)、(a-2)、(a-3)、(a-4)和(a-5)中的每一個(gè)氫原子可任選被鹵素或C1-6烷基取代;Q為下式基團(tuán)其中Y1為式-NR2的二價(jià)基團(tuán);X1為NR4或CH2;v為2;和G為用一個(gè)或更多個(gè)選自以下的取代基取代的C1-10鏈烷二基:羥基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基C1-6烷硫基、HO(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-或芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-;R1為單環(huán)雜環(huán)或芳基;所述雜環(huán)選自哌啶基、哌嗪基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氫呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、異噻唑基、吡唑基、異噁唑基、噁二唑基;每個(gè)雜環(huán)可任選由1、2、3或4個(gè)選自以下的取代基任選取代:鹵素、羥基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基、芳基C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、單-或二(C1-6烷基)氨基、單-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基-SO2-NR5c、芳基-SO2-NR5c、C1-6烷氧基羰基、-C(=O)-NR5cR5d、HO(-CH2-CH2-O)n-、鹵代(-CH2-CH2-O)n-、C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-、芳基C1-6烷氧基(-CH2-CH2-O)n-和單-或二(C1-6烷基)氨基(-CH2-CH2-O)n-;每一個(gè)n獨(dú)立為1、2、3或4;R2為氫或用N(R6)2和任選用選自以下第二個(gè)、第三個(gè)或第四個(gè)取代基取代的C1-10烷基:氨基、羥基、C3-7環(huán)烷基、C2-5鏈烷二基、哌啶基、單-或二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、芳基和芳氧基;R4為氫、C1-6烷基或芳基C1-6烷基;R5c和R5d每一個(gè)獨(dú)立為氫或C1-6烷基;或R6為氫、C1-4烷基、甲;、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷氧基羰基;芳基為苯基或用1、2、3或4個(gè)選自以下的取代基取代的苯基:鹵素、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基和C1-6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明涉及作為呼吸道合胞病毒復(fù)制抑制劑的式(I)化合物、它們的前藥、N-氧化物、加成鹽、季銨、金屬配合物或立體化學(xué)異構(gòu)形式,它們的制備、包含它們的組合物和它們的作為藥物的用途,∴其中Q為式(b-5)的基團(tuán):∴-a1=a2-a3=a4-、Y1、X1、v、G和R1如說明書中所述。
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國際公布
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WO2001/000612 英 2001.1.4
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