| 公開(公告)號 | CN101085765A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200610012149.7 |
| 申請日期 | 2006.06.07 |
| 專利名稱 | 具有蛋白酶體抑制功能的化合物及其制備方法與應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D307/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/46(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 北京大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 徐 萍;付翌秋;鄒曉民 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學院路38號北京大學醫(yī)學部 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 關(guān) 暢 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 式I結(jié)構(gòu)的化合物， (式I) 其中，X為-C(O)-NH-或-CH(OH)-； R1、R3為1到10個碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基，3-6元環(huán)烷基，芐基，取代芐基，雜環(huán)類取代基； Pg為氨基保護基； X為-C(O)-NH-時，R2為1到10個碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基，3-6元環(huán)烷基，芐基，取代芐基，雜環(huán)取代基； X為-CH(OH)-時，R2為1到10個碳的烷胺基，芳香胺基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有蛋白酶體抑制功能的化合物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明化合物，結(jié)構(gòu)如式I，其中，X為-C(O)-NH-或-CH(OH)-；R1、R3為1到10個碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基，3-6元環(huán)烷基，芐基，取代芐基，雜環(huán)類取代基；Pg為氨基保護基；X為-C(O)-NH-時，R2為1到10個碳的直鏈、支鏈烷基或取代烷基，3-6元環(huán)烷基，芐基，取代芐基，雜環(huán)取代基；X為-CH(OH)-時，R2為1到10個碳的烷胺基，芳香胺基。本發(fā)明設(shè)計并合成了一類新結(jié)構(gòu)類型的擬肽類具有蛋白酶體抑制功能的化合物，即一段短肽或擬肽的�；秽衔�，表現(xiàn)出較好的蛋白酶體抑制活性和抗腫瘤作用，有廣闊的應(yīng)用價值。 |
| 國際公布 |
