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奎寧環(huán)酰胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司/M·普拉特基尼奧內(nèi)斯
公開(公告)號 CN1678610A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03820648.X  
申請日期 2003.06.25  
專利名稱 奎寧環(huán)酰胺衍生物  
主分類號 C07D453/02  
分類號 C07D453/02;C07D487/08;A61K31/439;A61K31/407;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/00;//(C07D487/08,209∶00,209∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.2 ES P200201539  
申請(專利權(quán))人 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·普拉特基尼奧內(nèi)斯  
地址 瑞士巴爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/006708 2003.6.25  
進(jìn)入國家日期 2005.02.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其為以下結(jié)構(gòu)式(I)的奎寧環(huán)酰胺衍生物:其中R1代表氫原子或者直鏈或支鏈任選取代的低級烷基;R2代表結(jié)構(gòu)式i)或ii)的基團(tuán)其中R3選自苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基;R4選自任選取代的低級烷基、任選取代的低級鏈烯基、任選取代的低級鏈炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基甲基、苯基、芐基、苯乙基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基或3-噻吩基;而R5代表氫原子或羥基、甲基或-CH2OH基團(tuán);結(jié)構(gòu)式ii)的苯環(huán)和R3和R4代表的環(huán)狀基團(tuán)各自獨(dú)立任選被1-3個(gè)選自以下的取代基取代:鹵素、直鏈或支鏈任選取代的低級烷基、羥基、直鏈或支鏈任選取代的低級烷氧基、硝基、氰基、-CO2R′或-NR′R″,其中R′和R″各自獨(dú)立代表氫原子或者直鏈或支鏈任選取代的低級烷基,或者R′和R″與它們連接的原子一起構(gòu)成環(huán)狀基團(tuán);Q代表單鍵或-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-基團(tuán);p為1或2,并且酰胺基位于氮雜二環(huán)的2、3或4位;或其藥物學(xué)上可接受的鹽,包括季銨鹽;以及所有獨(dú)立的立體異構(gòu)體及其混合物;前提條件是當(dāng)p為2,酰胺部分位于奎寧環(huán)的3位,R1為氫且R3和R4都為未取代的苯基時(shí),那么-當(dāng)所述化合物不為藥物學(xué)上可接受的鹽或者為HCl鹽時(shí),則R5不能為氫或羥基;-當(dāng)所述化合物為具有與奎寧環(huán)的氮原子連接的甲基的季銨鹽時(shí),則R5不能為羥基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型奎寧環(huán)酰胺衍生物及其藥物學(xué)上可接受的鹽,包括結(jié)構(gòu)式(II)的季銨鹽,還公開了它們的制備方法、包含它們的藥用組合物以及它們作為M3毒蕈鹼受體拮抗劑的醫(yī)療用途。  
國際公布 WO2004/005285 英 2004.1.15  
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