| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1230554C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN99803595.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.02.20 |
| 專(zhuān)利名稱 | 3(R)-與3(S)-羥基-1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基苯基)-1,2,3,6-四氫吡啶或其羧酸酯對(duì)映體的酶催分離方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C12P41/00 |
| 分類(lèi)號(hào) | C12P41/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.3.6 DE 19809649.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 阿文蒂斯藥物德國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·霍拉 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-02-20 PCT/EP1999/001113 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.09.04 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物外消旋物的動(dòng)力學(xué)拆分方法，其中R是COR1，其中R1＝(C1-C16)-烷基、(C2-C16)-烯基或(C3-C16)-炔基、CnH2n-環(huán)烷基，其中n＝1-16，它們可以是支鏈或非支鏈的，并且可以被1-3個(gè)取代基取代，取代基選自F、Cl、Br、I、CF3、CN、NO2、羥基、甲氧基、乙氧基和COOR2，其中R2＝(C1-C4)-烷基和(C2-C4)-烯基，它們可以是支鏈或非支鏈的并且可以被1-3個(gè)取代基取代，取代基選自F、Cl、Br、CF3，該方法包括在均相或多相、含水、含水/有機(jī)或有機(jī)介質(zhì)中，在脂肪酶、酯酶或蛋白酶的存在下，在有或沒(méi)有助溶劑和緩沖劑的存在下，將式(I)化合物的對(duì)映體混合物或外消旋混合物在10-80℃溫度下進(jìn)行立體選擇性水解或醇解，其中反應(yīng)混合物含有2-50重量％的酯，在反應(yīng)已經(jīng)發(fā)生后，分離未反應(yīng)的式(I)中R＝COR1的酯和所生成的式(I)中R＝H的醇，以及因此兩種對(duì)映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于制備3(R)-與3(S)-羥基-1-甲基-4-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1，2，3，6-四氫吡啶或其羧酸酯的光學(xué)純化合物的方法，即用一種酶使對(duì)映體混合物進(jìn)行立體選擇性反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-09-10 WO1999/045133 德 |
