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制備吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的連續(xù)法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/T·W·阿德金斯;C·F·奇科;P·菲布什;D·A·科克;C·瑪麗亞諾夫;W·E·施塔策爾
公開(公告)號 CN1732179A  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號 CN200380107736.9  
申請日期 2003.10.27  
專利名稱 制備吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的連續(xù)法  
主分類號 C07H11/00(2006.01)I  
分類號 C07H11/00(2006.01)I;C07H9/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.10.31 US 60/422,558;2003.10.23 US 10/691,782  
申請(專利權)人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設計)人 T·W·阿德金斯;C·F·奇科;P·菲布什;D·A·科克;C·瑪麗亞諾夫;W·E·施塔策爾  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2003-10-27 PCT/US2003/034107  
進入國家日期 2005.06.27  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種制備式(I)化合物的連續(xù)法:其中X選自CH2或O;R1選自氫和C1-4烷基;R3、R4、R5和R6各自獨立選自氫或低級烷基,如果X為CH2,R5和R6可以為結合在一起形成苯環(huán)的烯基,如果X為O,R3和R4和/或R5和R6一起可以為下式的亞甲二氧基:其中R7和R8相同或不同,并且為氫、低級烷基或為烷基,而且結合在一起形成環(huán)戊基環(huán)或環(huán)己基環(huán);所述方法包括:(A)使適當取代的式(IV)化合物與硫酰氯反應;在有機堿或無機堿的存在下;在第一有機溶劑中,該溶劑至少包含一種選自以下的溶劑:環(huán)醚、直鏈或支鏈二烷基醚、芳烴或者環(huán)醚、直鏈或支鏈二烷基醚與芳烴溶劑的混合物;生成相應的式(V)化合物;(B)使式(V)化合物與適當取代的式(VI)化合物反應;在第二有機溶劑中,該溶劑至少包含步驟(A)中使用的溶劑;生成相應的式(I)化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備通式(1)的吡喃果糖氨基磺酸酯衍生物的連續(xù)法,其中R1、R3、R4、R5、R6和X如本發(fā)明說明書中定義。本發(fā)明還涉及一種制備托吡酯的連續(xù)法。  
國際公布 2004-05-21 WO2004/041836 英  
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