| 公開(公告)號(hào) | CN1240712C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03117845.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.09 |
| 專利名稱 | 制備酪-絲-亮三肽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 深圳市康哲藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彭師奇;趙 明;王 超;丁文峰;林 剛 |
| 地址 | 518029廣東省深圳市福田區(qū)八卦三路東側(cè) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 深圳創(chuàng)友專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 彭家恩 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有以下結(jié)構(gòu)的三肽化合物的方法：(H-Tyr-Ser-Leu-OH)所述方法包括以下步驟：(1)使L-Leu-OH與SOCl2在醇溶液中反應(yīng)，得到L-Leu-OH的酯；(2)使(1)中制得的L-Leu-OH的酯與對(duì)氨端保護(hù)、但不對(duì)側(cè)鏈的羥基保護(hù)的L-Ser-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得氨端保護(hù)的絲氨酸和亮氨酸的二肽縮合物的酯；(3)對(duì)(2)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù)，脫除保護(hù)基團(tuán)；(4)使(3)中制得的產(chǎn)物與對(duì)氨端保護(hù)、但不對(duì)側(cè)鏈的羥基保護(hù)的L-Tyr-OH在縮合劑存在下進(jìn)行縮合反應(yīng)，制得氨端保護(hù)的酪氨酸、絲氨酸和亮氨酸的三肽縮合物的酯；(5)使(4)中制得的產(chǎn)物在醇溶劑中、在堿存在下進(jìn)行水解，得到保護(hù)的H-Tyr-Ser-Leu-OH；(6)對(duì)(5)中制得的產(chǎn)物進(jìn)行脫保護(hù)，脫除保護(hù)基團(tuán)，得到H-Tyr-Ser-Leu-OH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備酪-絲-亮三肽的方法，該方法以亮氨酸和兩個(gè)側(cè)鏈的羥基未進(jìn)行保護(hù)的絲氨酸和酪氨酸為原料合成所述酪-絲-亮三肽(CMS024)。本發(fā)明的方法安全、成本低，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
