公開(公告)號
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CN1708497A
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公開(公告)日
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2005.12.14
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申請(專利)號
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CN200380102585.8
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申請日期
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2003.11.15
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專利名稱
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8-取代的咪唑并吡啶類化合物
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主分類號
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C07D471/04
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分類號
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C07D471/04;A61P1/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.19 EP 02025866.1
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申請(專利權(quán))人
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奧坦納醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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W·-A·西蒙;S·波斯蒂烏斯;W·克羅默;W·布爾;J·森-比爾芬格;P·J·齊默曼
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地址
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德國康斯坦茨
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頒證日
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國際申請
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2003-11-15 PCT/EP2003/012787
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進(jìn)入國家日期
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2005.04.30
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;譚明勝
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式1的化合物,及其鹽:其中R1是氫,1-4C-烷基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基,R2是氫,1-4C-烷基,芳基,3-7C-環(huán)烷基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,羥基-1-4C-烷基,鹵原子,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基-氨基甲基或氰基甲基,R3a是氫,鹵素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,羧基,-CO-1-4C-烷氧基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷或基團(tuán)-CO-NR31R32,R3b是氫,鹵素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-鏈烯基,2-4C-炔基,羧基,-CO-1-4C-烷氧基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基團(tuán),其中,R31是氫,羥基,1-7C-烷基,羥基-1-4C烷基或1-4C-烷氧基-1-4C烷基和,R32是氫,1-7C-烷基,羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R31和R32一起,包括將兩者與之鍵合的氮原子,為吡咯烷子基,哌啶子基,哌嗪子基,N-1-4C-烷基哌嗪子基或嗎啉代基團(tuán),Z為-CHR4-或-CHR4-CHR5-,此處R4是氫,1-7C-烷基,2-7C-鏈烯基,羥基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基,羥基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷基羰氧基,鹵代-1-4C-烷氧基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基,R5是氫,1-7C-烷基,2-7C-鏈烯基,羥基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基,羥基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷基羰氧基,鹵代-1-4C-烷氧基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基,R6是氫,1-4C-烷基,羥基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,2-4C-鏈烯氧基,1-4C-烷基羰基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基,鹵素,羥基,三氟甲基,硝基,氨基,單-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基,R7是氫,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基羰基,鹵素,三氟甲基或羥基,X是O(氧)或NH,和芳基是苯基或取代的苯基,具有一個、兩個或三個相同或不同的取代基,所述取代基選自1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,鹵素,三氟甲基,硝基,三氟甲氧基,羥基和氰基,條件是:(1)當(dāng)R3b是氫,Z為-CHR4-和R4是氫或1-7C-烷基時,R3a不是氫、鹵素、1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基,(2)當(dāng)R3b是氫,Z為-CHR4-CHR5-,R4是氫或1-7C-烷基和R5是氫或1-7C-烷基時,R3a不是氫,鹵素,1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基,(3)當(dāng)R3b是氫,Z為-CHR4-和R4是羥基時,R3a不是氫或鹵素,(4)當(dāng)R3b是氫,Z為-CHR4-CHR5-,R4和R5中有一個是羥基,另一個是氫或1-7C-烷基時,R3a不是氫或鹵素,(5)當(dāng)R3b為氫,X是O(氧),Z為-CHR4-,R4為1-4C-烷氧基,3-7-C-環(huán)烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基時,R3a不是氫,和(6)當(dāng)R3b為氫,X是O(氧),Z為-CHR4-CHR5-,R4和R5其中一個為1-4C-烷氧基,3-7-C-環(huán)烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基,另一個為氫時,R3a不是氫。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種具有特定式(1)的8-取代的咪唑并吡啶類化合物,其中取代基和符號具有的意義如說明書所述。化合物具有胃分泌物抑制和優(yōu)異的胃和腸內(nèi)的保護(hù)作用性能。
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國際公布
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2004-06-03 WO2004/046144 英
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