具有NK-2拮抗作用的含有四個(gè)雙官能基團(tuán)的單環(huán)類化合物,其制法,藥物組合物及用途
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1227261C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.11.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN98802360.1
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申請(qǐng)日期
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1998.02.04
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專利名稱
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具有NK-2拮抗作用的含有四個(gè)雙官能基團(tuán)的單環(huán)類化合物，其制法，藥物組合物及用途
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主分類號(hào)
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C07K5/065
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分類號(hào)
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C07K5/065;C07K7/54
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1997.2.7 IT FI97A000020
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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梅納利尼研究所股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·吉奧里;C·迪布格諾;D·吉安諾提;C·A·瑪吉
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地址
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意大利波梅齊亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1998-02-04 PCT/EP1998/000599
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進(jìn)入國(guó)家日期
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1999.08.06
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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如式(I)所示的單環(huán)類化合物：其中：X1、X2、X3、X4彼此相同或不同，它們選自-CONR-和-NRCO-，其中R是H；f、g、h、m彼此相同或不同，它們是0或1；R1和R2彼此相同或不同，其表示天然氨基酸側(cè)鏈，所述氨基酸選自色氨酸、苯基丙氨酸、酪氨酸；或表示非天然氨基酸側(cè)鏈，所述氨基酸選自：被單取代或二取代的色氨酸和苯基丙氨酸，其取代基選自C1-3烷基或鹵代烷基、鹵素、OH；R3表示選自下列的基團(tuán)：-(CH2)r-Ar1，其中r＝1或2，并且其中Ar1為選自下列基團(tuán)的芳基：α-萘基、β-萘基、苯基、吲哚基，該Ar1基團(tuán)不被取代或者至多被2個(gè)選自C1-3烷基、CF3、C1-3烷氧基、Cl、F、OH的基團(tuán)取代；R4代表L-Q基團(tuán)，其中：L為一個(gè)化學(xué)鍵，而Q為選自下列的基團(tuán)：-OH、HR9R10，其中R9和R10彼此相同或不同，它們表示氫或C1-3烷基、C1-3羥基烷基、C1-3二羥基烷基、C1-3烷基-CONHR12、C1-3烷基四唑基、C1-3烷基-COOH；其中R12是衍生自D或L戊糖或己糖的單配糖基；或其中R9R10連接在一起與N原子共同形成嗎啉或哌啶環(huán)；-NHCOR8，其中R8是含有2-4個(gè)OH的環(huán)己基、含有極性基團(tuán)的C1-6鏈烷基；所述極性基團(tuán)選自NH2、COOH、CONHR12或[1，4’]二哌啶，其中R12如上定義，-COOH、COOR17或CONHR12，其中R12如上述定義，并且R17是與R12定義相同的基團(tuán)或是4-硝基芐基；R5、R6、R7是H；其中，帶有取代基R3和R7的碳原子具有R構(gòu)型。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有NK-2受體拮抗作用的式(I)化合物、含有此類化合物的藥物組合物，及其制備方法。
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國(guó)際公布
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1998-08-13 WO1998/034949 英
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