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作為大麻素CB1受體激動劑的三環(huán)的1-[(3-吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿克佐諾貝爾公司/J·亞當(dāng)-奧勒爾
公開(公告)號 CN1893953A  
公開(公告)日 2007.01.10  
申請(專利)號 CN200480037747.9  
申請日期 2004.12.13  
專利名稱 作為大麻素CB1受體激動劑的三環(huán)的1-[(3-吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物  
主分類號 A61K31/5383(2006.01)I  
分類號 A61K31/5383(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D471/06(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.17 EP 03104768.1;2003.12.17 US 60/530,528  
申請(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·亞當(dāng)-奧勒爾  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國際申請 2004-12-13 PCT/EP2004/053421  
進(jìn)入國家日期 2006.06.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 具有通式I的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽 式I 其中 X是CH2,O或S; R代表1-3個取代基,其獨(dú)立地選自H,(C1-4)烷基,(C1-4)烷氧基和鹵素; R1是(C5-8)環(huán)烷基; R2是H或(C1-4)烷基; R3,R3’,R4,R4’,R5,R5’和R6’獨(dú)立地是氫或(C1-4)烷基,后者任選地被(C1-4)烷氧基,OH或鹵素取代; R6是氫或(C1-4)烷基,后者任選地被(C1-4)烷氧基,OH或鹵素取代;或 R6和R7一起形成4-7元飽和的雜環(huán),其任選地含有選自O(shè)和S的其它雜原子; R7和R6一起形成4-7元飽和的雜環(huán),其任選地含有選自O(shè)和S的其它雜原子;或 R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基,烷基任選地被OH,鹵素或(C1-4)烷氧基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物∴ 式I其中X是CH2,O或S;R代表1-3個取代基,其獨(dú)立地選自H,(C1-4)烷基,(C1-4)烷氧基和鹵素;R1是(C5-8)環(huán)烷基;R2是H或(C1-4)烷基;R3,R3’,R4’R4’,R5’R5’和R6’獨(dú)立地是氫或(C1-4)烷基,后者任選地被(C1-4)烷氧基,OH或鹵素取代;R6是氫或(C1-4)烷基,后者任選地被(C1-4)烷氧基,OH或鹵素取代;或R6和R7一起形成4-7元飽和的雜環(huán),其任選地含有選自O(shè)和S的其它雜原子;R7和R6一起形成4-7元飽和的雜環(huán),其任選地含有選自O(shè)和S的其它雜原子;或R7是H,(C1-4)烷基或(C3-5)環(huán)烷基,烷基任選地被OH,鹵素或(C1-4)烷氧基取代;或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還涉及藥物組合物,其包含所述的三環(huán)的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物,并涉及這些衍生物在治療疼痛中的應(yīng)用,例如圍手術(shù)期疼痛,慢性疼痛,神經(jīng)性疼痛,癌性疼痛,和與多發(fā)性硬化有關(guān)的疼痛和痙攣。  
國際公布 2005-06-30 WO2005/058327 英  
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