| 公開(公告)號 | CN1894257A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200480037768.0 |
| 申請日期 | 2004.11.01 |
| 專利名稱 | 制備喜樹堿衍生物的方法 |
| 主分類號 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/22(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.17 US 60/530,153 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧紐默里克藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | Y·吳;K·納庫南;J·王;H·科夏特 |
| 地址 | 美國得克薩斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-01 PCT/US2004/036192 |
| 進入國家日期 | 2006.06.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 合成具有下式結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物的方法： 其中A是-(CH2)m-； m是1～6；并且R1、R2、和R3各自是低級烷基或芳基；該方法包括： a)提供一定量的實質(zhì)上純的喜樹堿，并將所述喜樹堿溶解在強酸溶液中； b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物，其中X為雜環(huán)，并且將(II)溶解在以有機物為基礎(chǔ)的溶液中；并且 c)將來自步驟a)和b)的溶液混合足夠的一段時間，讓他們起反應(yīng)，形成式I化合物。 |
| 摘要 | 合成高度親脂性喜樹堿衍生物的方法。該方法包括在改良的Minisci型烷基化反應(yīng)中，將溶解的、非衍生的喜樹堿與甲硅烷基化雜環(huán)化合物起反應(yīng)，產(chǎn)生7-取代的喜樹堿衍生物。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061517 英 |
