公開(公告)號
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CN1894257A
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN200480037768.0
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申請日期
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2004.11.01
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專利名稱
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制備喜樹堿衍生物的方法
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主分類號
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C07D491/22(2006.01)I
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分類號
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C07D491/22(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.17 US 60/530,153
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申請(專利權(quán))人
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比奧紐默里克藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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Y·吳;K·納庫南;J·王;H·科夏特
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地址
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美國得克薩斯
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頒證日
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國際申請
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2004-11-01 PCT/US2004/036192
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進入國家日期
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2006.06.16
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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袁志明
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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合成具有下式結(jié)構(gòu)的喜樹堿衍生物的方法: 其中A是-(CH2)m-; m是1~6;并且R1、R2、和R3各自是低級烷基或芳基;該方法包括: a)提供一定量的實質(zhì)上純的喜樹堿,并將所述喜樹堿溶解在強酸溶液中; b)提供一定量的具有式R3R2R1Si-Am-X(II)的化合物,其中X為雜環(huán),并且將(II)溶解在以有機物為基礎(chǔ)的溶液中;并且 c)將來自步驟a)和b)的溶液混合足夠的一段時間,讓他們起反應(yīng),形成式I化合物。
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摘要
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合成高度親脂性喜樹堿衍生物的方法。該方法包括在改良的Minisci型烷基化反應(yīng)中,將溶解的、非衍生的喜樹堿與甲硅烷基化雜環(huán)化合物起反應(yīng),產(chǎn)生7-取代的喜樹堿衍生物。
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國際公布
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2005-07-07 WO2005/061517 英
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