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一種長(zhǎng)循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101032468A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.12  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200710017685.0  
申請(qǐng)日期 2007.04.13  
專(zhuān)利名稱 一種長(zhǎng)循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑  
主分類(lèi)號(hào) A61K9/107(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) A61K9/107(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 西安力邦制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳 濤;王汝濤;惠民權(quán);傅經(jīng)國(guó)  
地址 710075陜西省西安市高新二路18號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 西安通大專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司  
代理人 李鄭建  
國(guó)省代碼 陜西;61  
主權(quán)項(xiàng) 一種長(zhǎng)循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑,其特征在于,制得該制劑由以下有效組分的原料及重量百分比組成: 丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物:0.05%~10%; 作為藥物溶劑的植物油:5%~30%; 作為乳劑表面活性劑的卵磷脂:0.3%~2%; 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物:0.02%~8%; 作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽:0~0.6%; 作為抗氧化劑的維生素E:0~1%; 作為控制陽(yáng)離子濃度的絡(luò)合物:0~0.4%; 余量為蒸餾水,上述原料的重量百分比之和為100%。  
摘要 本發(fā)明涉及一種長(zhǎng)循環(huán)脂肪乳丙泊酚制劑及其制備,制得該制劑有效組分的原料為:(1)丙泊酚或丙泊酚的脂溶性衍生物,(2)作為藥物溶劑的植物油,(3)作為乳劑表面活性劑的卵磷脂,(4)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑、增加脂肪乳在血液中半衰期的聚乙二醇磷脂衍生物,(5)作為乳劑制劑穩(wěn)定劑、乳化劑的油酸或油酸鹽,(6)作為抗氧化劑的維生素E,(7)作為控制金屬離子的絡(luò)合物,本發(fā)明通過(guò)聚乙二醇磷脂衍生物的引入對(duì)脂肪乳表面的修飾解決了普通脂肪乳穩(wěn)定性差,易從體內(nèi)循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn),可以使脂肪乳在血液中保留較長(zhǎng)時(shí)間,增加了藥物的被動(dòng)靶向功能。提高了脂肪乳制劑的穩(wěn)定性,增強(qiáng)了丙泊酚的麻醉作用。  
國(guó)際公布  
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