| 公開(公告)號(hào) | CN101060843A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580039209.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 作為細(xì)胞增殖抑制劑的喹諾酮類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4743(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4743(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.17 US 60/611,030;2004.12.22 US 60/638,603;2005.6.9 US 11/149,007;2005.6.9 US 60/688,986;2005.6.9 US 60/688,796 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽寧制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·P·惠頓;F·皮埃爾;C·里甘;M·施瓦伯;G·P·揚(yáng)尼科烏諾斯;M·容;J·Y·長澤;P·蔡 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-09-16 PCT/US2005/033323 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物，具有式(1)： 及其藥物學(xué)上可接受的鹽、酯和前體藥物； 其中如果Z2、Z3和Z4分別是N，則B、X、A或V不存在，而當(dāng)Z2、Z3和Z4是C時(shí)，則B、X、A或V獨(dú)立地是H、鹵素、疊氮、R2、CH2R2、SR2、OR2或NR1R2；或者 A和V、A和X、或X和B可以形成碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基，它們的每一個(gè)可以任選地被環(huán)取代和/或與環(huán)稠合； Z是O、S、NR1、CH2或C＝O； Z1、Z2、Z3和Z4是C或N，條件是任何兩個(gè)N不相鄰； W與N和Z一起形成任選取代的五元環(huán)或六元環(huán)，其被稠合至任選取代的飽和或不飽和環(huán)；所述飽和或不飽和環(huán)可以包含雜原子，并且是單環(huán)或者與單個(gè)或多個(gè)碳環(huán)或雜環(huán)相稠合； U是R2、OR2、NR1R2、NR1-(CR12)n-NR3R4或N＝CR1R2，其中在N＝CR1R2中，R1和R2可以與C一起形成環(huán)， 條件是U不是H，并且當(dāng)U是OH、OR2或NH2時(shí)，Z1-Z4中的至少一個(gè)是N； 在各個(gè)NR1R2中，R1和R2與N一起可以形成任選取代的環(huán)； 在NR3R4中，R3和R4與N一起可以形成任選取代的環(huán)； R1和R3獨(dú)立地是H或C1-6烷基； 每一個(gè)R2是H、或C1-10烷基或C2-10烯基，每一個(gè)任選地被鹵素、一個(gè)或多個(gè)非相鄰雜原子、碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基取代，其中每一個(gè)環(huán)被任選地取代；或者R2是任選取代的碳環(huán)、雜環(huán)、芳基或雜芳基； R4是H、C1-10烷基或C2-10烯基，其任選地含有一個(gè)或多個(gè)選自N、O和S的非相鄰雜原子，且任選地被碳環(huán)或雜環(huán)取代；或者R3和R4與N一起形成任選取代的環(huán)； 每一個(gè)R5是位于環(huán)W上任何部位的取代基；且是H、OR2、氨基、烷氧基、酰氨基、鹵素、氰基或無機(jī)取代基；或者R5是C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CONHR1，每一個(gè)任選地被鹵素、羰基或者一個(gè)或多個(gè)非相鄰雜原子取代；或者兩個(gè)相鄰的R5相連形成5-6元任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)，所述環(huán)可以被稠合至其它任選取代的碳環(huán)或雜環(huán)；且 n是1-6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的喹諾酮類似物，其可以抑制細(xì)胞增殖和/或誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。本發(fā)明還提供了制備喹諾酮類似物的方法及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034113 英 |
