| 公開(公告)號 | CN1712399A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200510081265.X |
| 申請日期 | 2005.06.24 |
| 專利名稱 | 紫杉醇和免疫增強劑胞壁酰二肽共軛物的制備及用途 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14;C07K5/06;A61K31/337;A61K47/48;A61P37/02;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.24 CN 200410049667.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國醫(yī)學科學院藥物研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉 剛;程桂芳;王 楠;李旭琴;于君麗;徐 嵩;方起程 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 類紫杉醇與胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺)的共軛物，其特征在于，該類衍生物的化學通式為：[taxol]-[link]1-2-[MDP]通式I通式II其中，R1，R2，R3分別獨立地可以為氫，連接橋，連接橋-胞壁酰二肽衍生物；MDP為胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類紫杉醇與胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰異谷胺酰胺)的共軛物及其制備方法。本發(fā)明針對目前紫杉醇藥物水溶性差造成制劑困難、臨床上使用劑量限制性毒性、多藥耐藥性以及骨髓抑制等缺點，首次提出強效免疫增強劑胞壁酰二肽衍生物與化療藥物紫杉醇共軛，可兼有多功能免疫增強和化學治療的新思路，同時這類前藥也會改善紫杉醇的水溶性。本發(fā)明應用固相化學和液相化學結(jié)合的方法實現(xiàn)了紫杉醇和胞壁酰二肽的共軛。 |
| 國際公布 |
