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锝〔99Tcm〕亞甲基二膦酸鹽

  
中西藥分類 西藥
作用分類 放射性藥物
英文名 Technetium〔99Tcm〕Methylenediphosphonate*
漢語(yǔ)拼音
別名 簡(jiǎn)稱99Tcm-MDP
藥物組成
性狀 本品為無色澄明液體,PH值為5.0-7.0,光子能量為0.140MeV,放射性核純度>99.87%(其中99Mo<0.1%),放射化學(xué)純度≥95%。
功效
主治
用途 作為骨顯像劑,用于探測(cè)骨轉(zhuǎn)移灶,確定骨原發(fā)腫瘤范圍,診斷急性骨髓炎和細(xì)微骨裂,診斷股骨頭壞死并進(jìn)行分期,監(jiān)測(cè)移植骨,觀察療效等。
方解
藥理作用 99Tcm-MDP為膦酸鹽類藥,當(dāng)靜脈注入體內(nèi)后,約50%被骨的主要無機(jī)鹽成分—羥基磷灰石晶體吸附和與未成熟的骨膠原結(jié)合,其余部分經(jīng)尿排出,不聚集在其它臟器組織,因此可以特異地顯示骨骼影像。局部骨組織吸附和結(jié)合的量與該處血流量和成骨活性呈正比,故凡血流量或成骨活性有改變的病變,皆顯示為放射性異常濃聚或減低而能被發(fā)現(xiàn)。由于血流和成骨活性改變開始于病變的起始期,明顯地早于骨內(nèi)鈣質(zhì)的明顯變化。X線檢查需待局部鈣含量有30%以上的變化才能顯示病變。因此本法往往可比X線檢查早3-6個(gè)月發(fā)現(xiàn)病變。當(dāng)病變處于進(jìn)展期,兩種方法的診斷率大致相同,但本法所顯示病變范圍常大于X線檢查。病變進(jìn)入靜止期,本法轉(zhuǎn)為陰性,而X線檢查仍多見病變的殘跡。因此本法利于早期診斷骨病和觀察骨病發(fā)展過程。 LD50為50mg/kg,為成人一次用量(按公斤體重計(jì)算)的500倍。全身輻射吸收劑量0.002mGy/MBq,緊要器官(膀胱壁)為0.119mGy/MBq。
體內(nèi)過程 靜脈注射后t1/2α及t1/2β分別為3分鐘及1小時(shí),約50%聚集在骨表面,其骨半減期約24小時(shí)。其余部分經(jīng)尿排出,3小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出35%左右,24小時(shí)內(nèi)排出50%-75%左右;静唤(jīng)腸道排泄。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:5mg/740-2960MBq。
用法用量 靜脈注射70-1110MBq后3-4小時(shí)進(jìn)行顯像,必要時(shí)靜脈注射后立即進(jìn)行局部骨的血流灌注顯像和血池顯像。用藥后多飲水排尿,顯像前排盡尿。
不良反應(yīng) 無不良反應(yīng)和禁忌證。本品如發(fā)生變色或沉淀,應(yīng)停止使用。
注意事項(xiàng)
貯藏 室溫下存放,4小時(shí)內(nèi)使用。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國(guó)際專利藥名
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