公開(公告)號(hào)
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CN1717401A
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公開(公告)日
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2006.01.04
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380104353.6
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申請(qǐng)日期
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2003.11.25
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專利名稱
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用于治療糖尿病的苯胺基吡唑衍生物
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主分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.27 US 60/429,917;2003.8.27 US 60/498,214
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·拉多爾夫;L·-D·坎丁;S·芒努松;W·布洛克;A·-M·布利安;L·陳;C·-Y·窗;S·梁;D·馬朱姆達(dá);H·奧古圖;A·奧拉格;N·齊;P·L·維肯斯
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地址
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美國康涅狄格州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2003-11-25 PCT/US2003/037829
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進(jìn)入國家日期
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2005.05.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物及其可藥用鹽,其中R為H或(C1-C6)烷基;R1為H,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C4)烷氧基、任選地被鹵素取代的苯基及[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基的一個(gè)取代基取代,(C3-C6)鏈烯基,(C3-C6)炔基,(C3-C6)環(huán)烷基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C3)烷基、CF3和鹵素的多至兩個(gè)取代基取代,(C1-C3)鹵代烷基,或苯基,該基團(tuán)任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代;R2為H,鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C3-C6)環(huán)烷基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C3)烷基和鹵素的多至兩個(gè)取代基取代,(C1-C3)鹵代烷基,吡啶基,該基團(tuán)任選被選自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基的(C1-C6)烷基的多至兩個(gè)取代基取代,嘧啶基,苯基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,羥基,NR8R8,氰基,(C1-C6)烷硫基,鹵素,CO2R8,(C1-C3)鹵代烷氧基,(C1-C4)酰基,和苯甲;亩嘀了膫(gè)取代基取代該基團(tuán),或四氫萘基、2,3-二氫化茚基、苯并間二氧雜環(huán)戊烯基或苯并二噁烷基,各自可任選地被選自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基的多至兩個(gè)取代基取代,或當(dāng)R1和R2為(C1-C6)烷基時(shí),它們可和與其相連的C原子一起形成5-或6-元碳環(huán),或R1和R2可和與其相連的C原子一起形成6-元含N原子且在N上任選地被(C1-C3)烷基取代的雜環(huán);R3為(C1-C6)烷基,(C3-C6)環(huán)烷基,芐基,該基團(tuán)在其芳基上任選地被選自(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,鹵素,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,(C1-C6)烷硫基,和SO2(C1-C3)烷基的多至四個(gè)取代基取代,(C2-C3)鹵代烷基,或苯基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,鹵素,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,(C1-C6)烷硫基,和SO2(C1-C3)烷基的多至四個(gè)取代基取代;R4為(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷硫基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,鹵素,NR8R8,嘧啶基吡啶基,咪唑基,或苯基,該基團(tuán)任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代;n=0、1、2或3;X為CO2R8、CONR5R6、SO2NHR7或任選地被(C1-C6)烷基取代的氧雜重氮基;R5為H,(C1-C6)烷基,(C2-C6)烷基,該基團(tuán)被OR6取代,芐基,該基團(tuán)在其芳環(huán)上任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代,苯基,該基團(tuán)任選地被(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,鹵素,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代,吡啶基,該基團(tuán)任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代,SO2-苯基,所述苯基任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,NR8R8,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代;R6為H或(C1-C6)烷基;或R5與R6和與其相連的N原子一起形成哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或哌嗪環(huán),所述哌嗪任選地在其N原子上被(C1-C3)烷基取代;R7為H或甲基;R8為H,(C1-C6)烷基,芐基,該基團(tuán)在其芳環(huán)上任選地被選自鹵素,(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,(C1-C3)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代,或苯基,該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基,該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代,鹵素,(C1-C6)烷氧基,(C1-C3)鹵代烷基,(C1-C3)鹵代烷氧基,氰基,和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代;條件是:當(dāng)R和R2為H且X為CO2H時(shí),R1不為H、甲基或乙基,且進(jìn)一步的條件是:式(I)化合物不為
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摘要
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本發(fā)明涉及苯胺基吡唑化合物、藥物組合物及用于治療糖尿病和相關(guān)疾病的方法。
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國際公布
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2004-06-17 WO2004/050651 英
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