| 公開(公告)號(hào) | CN1717401A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380104353.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.25 |
| 專利名稱 | 用于治療糖尿病的苯胺基吡唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.27 US 60/429,917;2003.8.27 US 60/498,214 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·拉多爾夫;L·-D·坎丁;S·芒努松;W·布洛克;A·-M·布利安;L·陳;C·-Y·窗;S·梁;D·馬朱姆達(dá);H·奧古圖;A·奧拉格;N·齊;P·L·維肯斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-11-25 PCT/US2003/037829 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物及其可藥用鹽，其中R為H或(C1-C6)烷基；R1為H，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C4)烷氧基、任選地被鹵素取代的苯基及[三(C1-C4)烷基]甲硅烷基的一個(gè)取代基取代，(C3-C6)鏈烯基，(C3-C6)炔基，(C3-C6)環(huán)烷基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C3)烷基、CF3和鹵素的多至兩個(gè)取代基取代，(C1-C3)鹵代烷基，或苯基，該基團(tuán)任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代；R2為H，鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C3-C6)環(huán)烷基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C3)烷基和鹵素的多至兩個(gè)取代基取代，(C1-C3)鹵代烷基，吡啶基，該基團(tuán)任選被選自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基的(C1-C6)烷基的多至兩個(gè)取代基取代，嘧啶基，苯基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，羥基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，鹵素，CO2R8，(C1-C3)鹵代烷氧基，(C1-C4)酰基，和苯甲�；亩嘀了膫�(gè)取代基取代該基團(tuán)，或四氫萘基、2，3-二氫化茚基、苯并間二氧雜環(huán)戊烯基或苯并二噁烷基，各自可任選地被選自(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、鹵素和任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C6)烷基的多至兩個(gè)取代基取代，或當(dāng)R1和R2為(C1-C6)烷基時(shí)，它們可和與其相連的C原子一起形成5-或6-元碳環(huán)，或R1和R2可和與其相連的C原子一起形成6-元含N原子且在N上任選地被(C1-C3)烷基取代的雜環(huán)；R3為(C1-C6)烷基，(C3-C6)環(huán)烷基，芐基，該基團(tuán)在其芳基上任選地被選自(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，鹵素，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，和SO2(C1-C3)烷基的多至四個(gè)取代基取代，(C2-C3)鹵代烷基，或苯基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，鹵素，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，(C1-C6)烷硫基，和SO2(C1-C3)烷基的多至四個(gè)取代基取代；R4為(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷硫基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，鹵素，NR8R8，嘧啶基吡啶基，咪唑基，或苯基，該基團(tuán)任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代；n＝0、1、2或3；X為CO2R8、CONR5R6、SO2NHR7或任選地被(C1-C6)烷基取代的氧雜重氮基；R5為H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烷基，該基團(tuán)被OR6取代，芐基，該基團(tuán)在其芳環(huán)上任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代，苯基，該基團(tuán)任選地被(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，鹵素，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代，吡啶基，該基團(tuán)任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代，SO2-苯基，所述苯基任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，NR8R8，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代；R6為H或(C1-C6)烷基；或R5與R6和與其相連的N原子一起形成哌啶、嗎啉、硫代嗎啉或哌嗪環(huán)，所述哌嗪任選地在其N原子上被(C1-C3)烷基取代；R7為H或甲基；R8為H，(C1-C6)烷基，芐基，該基團(tuán)在其芳環(huán)上任選地被選自鹵素，(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代，或苯基，該基團(tuán)任選地被選自(C1-C6)烷基，該基團(tuán)任選地被一個(gè)(C1-C4)烷氧基取代，鹵素，(C1-C6)烷氧基，(C1-C3)鹵代烷基，(C1-C3)鹵代烷氧基，氰基，和(C1-C6)烷硫基的多至四個(gè)取代基取代；條件是：當(dāng)R和R2為H且X為CO2H時(shí)，R1不為H、甲基或乙基，且進(jìn)一步的條件是：式(I)化合物不為 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯胺基吡唑化合物、藥物組合物及用于治療糖尿病和相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-17 WO2004/050651 英 |
