| 公開(公告)號 | CN1930121A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007622.6 |
| 申請日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 取代的雜芳基-與苯基-氨磺酰基化合物 |
| 主分類號 | C07C311/21(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/21(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C311/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D263/54(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.10 US 60/552,114;2004.12.16 US 11/012,139 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞產品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 恩尼斯特·濱中誠一;瑪庫斯·尤吉尼·小克里 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-28 PCT/IB2005/000526 |
| 進入國家日期 | 2006.09.11 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物 式1 或者所述化合物的前體藥物，或者所述化合物或前體藥物的藥學上可接受的鹽，其中 Q是碳； 每一R1獨立地是氫、鹵代基、可選被一個或多個鹵代基或(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基、可選被一個至十一個鹵代基取代的(C1-C5)烷氧基、可選被一個或多個鹵代基取代的(C1-C5)烷硫基，或者R1與兩個相鄰的碳原子聯(lián)合構成C5-C6稠合的、完全飽和、部分不飽和或完全不飽和的五或六元碳環(huán)，其中該碳鏈中的每一碳可以可選地被一個選自氧和硫的雜原子所代替； R2是氫或者可選被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基； X是-COOR4、-O-(CR32)-COOR4、-S-(CR32)-COOR4、-CH2-(CR5w)-COOR4、1H-四唑-5-基-E-或噻唑烷二酮-5-基-G-；其中w是0、1或2；E是(CH2)r，r是0、1、2或3；G是(CH2)s或亞甲基，s是0或1； 每一R3獨立地是氫、可選被一個至九個鹵代基或者被可選被一個或多個鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基，或者R3與它所連接的碳構成3、4、5或6元碳環(huán)； R4是H、(C1-C4)烷基、芐基或對硝基芐基； 每一R5獨立地是氫、可選被一個至九個鹵代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基、可選被一個至九個鹵代基取代的(C1-C4)烷氧基、可選被一個至九個鹵代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷硫基，或者R5與它所連接的碳構成3、4、5或6元碳環(huán)，其中5-或6-元環(huán)的任意碳可以被氧原子代替； Ar1是苯基或者與選自如下的成員稠合的苯基：噻唑基、呋喃基、唑基、吡啶、嘧啶、苯基或噻吩基，其中Ar1可選地被下列基團獨立地單-、二-或三-取代：鹵代基、可選被一個至九個鹵代基取代的(C1-C3)烷基、可選被一個至九個鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基或者可選被一個至九個鹵代基取代的(C1-C3)烷硫基； B是一條鍵、CO、(CY2)n、CYOH、CY＝CY、-L-(CY2)n-、-(CY2)n-L-、-L-(CY2)2-L-、NY-OC-、-CONY-、-SO2NY-、-NY-SO2-，其中每一L獨立地是O、S、SO或SO2，每一Y獨立地是氫或(C1-C3)烷基，n是0、1、2或3； Ar2是一條鍵、苯基、苯氧基芐基、苯氧基苯基、芐氧基苯基、芐氧基芐基、嘧啶基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、唑基、二唑基或者與選自如下的環(huán)稠合的苯基：苯基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、唑基、吡唑基和咪唑基； 每一J獨立地是氫、羥基、鹵代基、可選被一個至十一個鹵代基取代的(C1-C8)烷基、可選被一個至十一個鹵代基取代的(C1-C8)烷氧基、可選被一個至十一個鹵代基取代的(C1-C8)烷硫基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷硫基或者可選被一個至四個選自如下的取代基取代的苯基：鹵代基、可選被一個至五個鹵代基取代的(C1-C3)烷基、可選被一個至五個鹵代基取代的(C1-C3)烷氧基、可選被一個至五個鹵代基取代的(C1-C3)烷硫基； p和q各自獨立地是0、1、2或3； 其條件是： a)如果Ar1是苯基，B是一條鍵，Ar2是一條鍵或苯基，X是-COOH，那么q不是0，J不是氫、鹵代基、(C1-C8)烷基或未取代的苯基； b)如果Ar1是苯基，B不是一條鍵，Ar2是苯基，X是-COOR4，那么B連接在Ar1上NR2對位； c)如果B是O、S、SO、NH、CO、CH2或SO2，那么R1不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的雜芳基-與苯基-氨磺酰基化合物、含有這類化合物的藥物組合物和這類化合物作為過氧化物酶體增殖活化受體(PPAR)激動劑的用途，PPARα活化劑，含有這類化合物的藥物組合物和這類化合物升高某些血漿脂質水平、包括高密度脂蛋白-膽固醇和降低某些其他血漿脂質水平、例如LDL-膽固醇和甘油三酯的用途，因此治療哺乳動物、包括人類因低水平HDL-膽固醇和/或高水平LDL-膽固醇和甘油三酯而化的疾病，例如動脈粥樣硬化和心血管疾病。這些化合物也可用于治療反芻動物負能量平衡(NEB)和有關疾病。 |
| 國際公布 | 2005-10-06 WO2005/092845 英 |
