| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1723202A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480001979.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.08 |
| 專利名稱 | 取代的咪唑衍生物的制備方法及該方法中使用的中間體 |
| 主分類號(hào) | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/54(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.8 FI 20030026 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 優(yōu)萬(wàn)蒂亞藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·于亞維;S·帕希;J·卡亞萊寧 |
| 地址 | 芬蘭圖爾庫(kù) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-08 PCT/FI2004/000004 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 芬蘭;FI |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成鹽的方法，其中Y為-CH2-或-CO-，R1為H、鹵素或羥基，R2為H或鹵素，和R3為H或低級(jí)烷基，該方法包括如下步驟：a)使式(II)化合物鹵化，其中Y，R1，R2和R3定義同前，以得到式(III)化合物，其中Y，R1，R2和R3定義同前，X為鹵素，b)將所得的式(III)化合物與結(jié)構(gòu)式為R4NH2的胺，其中R4為易于脫除的離去基團(tuán)，以及堿金屬硫氰酸鹽反應(yīng)，得到式(IV)化合物，其中Y，R1，R2，R3和R4定義同前，c)除去式(IV)化合物中的巰基得到式(V)化合物，其中Y，R1，R2，R3和R4定義同前，d)除去式(V)化合物中的R4基團(tuán)，得到式(I)化合物，以及如果希望的話，e)將所得的式(I)化合物轉(zhuǎn)化為其酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及如式(I)的取代咪唑衍生物及其酸加成鹽的制備方法，其中Y為-CH2-或-CO-，R1為H，鹵素或羥基，R2為H或鹵素，R3為H或低級(jí)烷基，并且式(I)化合物是由式(II)化合物為原料制備的，其中Y，R1，R2和R3定義同上。本發(fā)明還涉及中間體及其制備方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-29 WO2004/063168 英 |
