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1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/謝雨禮;朱勤;謝毓元;秦欣榮
公開(公告)號 CN1257173C  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(專利)號 CN02110710.6  
申請日期 2002.01.31  
專利名稱 1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物的合成方法  
主分類號 C07F9/40(2006.01)I  
分類號 C07F9/40(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 謝雨禮;朱 勤;謝毓元;秦欣榮  
地址 200031上海市太原路294號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司  
代理人 費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物的合成方法,其特征在于以醛為原料通過與亞膦酸二烷基酯在有機胺催化下進行加成反應得到羥基膦酸酯,然后用氧化劑在惰性溶劑中,一定溫度下氧化得到酮基亞膦酸酯;酮基亞膦酸酯在有機胺催化下與亞膦酸二烷基酯反應得到1-羥基-1,1-雙膦酸酯化合物。  
摘要 本發(fā)明的目的為尋找一種能克服現(xiàn)有合成1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物技術上的不足,提供一種反應條件溫和,操作簡單,產(chǎn)率良好的新方法。本發(fā)明采用醛為原料,通過加成、氧化兩步溫和的反應得到酮基亞膦酸酯,不用分離純化直接進行下一步反應得到相應的1-羥基-1,1-雙膦酸類化合物。我們的方法與現(xiàn)有方法相比,反應條件溫和,操作簡單,產(chǎn)率良好。特別適用于一些多官能團的化合物合成。  
國際公布  
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